Dati tecnici
| Formula | C12H16O4S2 |
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| Peso molecolare | 288.38 | Numero CAS | 59937-28-9 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 58 mg/mL (201.12 mM) | ||||
| Ethanol | 58 mg/mL (201.12 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Malotilate (NKK105) è un farmaco utilizzato per il trattamento della cirrosi epatica. Questo composto è un composto che migliora il Metabolism delle proteine epatiche, che inibisce selettivamente la 5-lipoxygenase. |
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| In vitro | Il Malotilate a concentrazioni di 0,1–100 μM aumenta l'attività della collagenasi in modo concentrazione-dipendente nelle colture multistrato, ma non nelle monostrato. Questo composto aumenta la secrezione di MMP-1 e MMP-3 nelle colture multistrato ferite, ma non nelle monostrato ferite. Riduce significativamente l'invasione del monostrato di RLE da parte delle cellule c-SST-2. Questa sostanza chimica previene l'aumento della permeabilità del monostrato di RLE dovuto alla privazione di siero. Sopprime la metastasi tumorale intensificando il contatto cellula-cellula delle cellule endoteliali, impedendo così alle cellule tumorali di invadere l'endotelio vascolare. |
| In vivo | Malotilate sopprime le metastasi polmonari e le metastasi polmonari nei ratti. Questo composto previene l'aumento dei marcatori sierici della sintesi del collagene di tipo III e IV, nonché l'accumulo di collagene, laminina e fibronectina nel fegato dei ratti. In combinazione con CCl4, diminuisce significativamente l'accumulo di idrossiprolina nel fegato di ratto, la prolil 4-idrossilasi epatica e le attività della galattosilidrossilisil glucosiltransferasi epatica e sierica. Questa sostanza chimica è anche in grado di prevenire lo sviluppo di alterazioni morfologiche nel fegato dei ratti come necrosi focale, infiltrazione grassa e alterazioni infiammatorie. Normalizza inoltre quasi completamente i test di funzionalità epatica standard. Questo composto diminuisce i livelli di CYP2E1 e aumenta i livelli di CYP2B1 nei microsomi epatici dei ratti, mentre l'espressione di CYP1A non viene modificata. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Malotilate È stato citato da 1 Pubblicazione
| Inhibiting 5-lipoxygenase prevents skeletal muscle atrophy by targeting organogenesis signalling and insulin-like growth factor-1 [ J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2022, 13(6):3062-3077] | PubMed: 36221153 |
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