Loratadine

N. catalogoS1358 Lotto:S135802

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Dati tecnici

Formula

C22H23ClN2O2
Peso molecolare 382.88 Numero CAS 79794-75-5
Solubilità (25°C)* In vitro Ethanol 77 mg/mL (201.1 mM)
DMSO 17 mg/mL (44.4 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4.000mg/ml (10.45mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Loratadine è un antagonista del recettore H1 dell'istamina, usato per trattare le allergie. Questo composto agisce anche come inibitore selettivo di B(0)AT2 con IC50 di 4 μM.
Target
H1 receptor B(0)AT2
4 μM
In vitro

La loratadina è identificata come un inibitore selettivo di B(0)AT2 con una IC50 di 4 μM, pur essendo meno attiva o inattiva contro diversi altri membri della famiglia SLC6. Questo composto inibisce il rilascio di istamina e LTC4 in modo concentrazione-dipendente quando preincubato prima della sfida con l'antigene Der p 1 o anti-Fc epsilon RI in cellule umane Fc epsilon RI+. Inibisce anche (10-40%) il rilascio di istamina, LTC4 e PGD2 da HLMC purificate (16-68%) attivate da anti-Fc epsilon RI. Questa sostanza chimica provoca un'inibizione concentrazione-dipendente (10-40%) del rilascio di istamina, triptasi, LTC4 e PGD2 da HSMC purificate (24-72%) stimolate immunologicamente con anti-Fc epsilon RI. Inibisce significativamente la secrezione di IL-6 e IL-8 indotta dall'istamina con un'efficienza più potente del metabolita attivo nelle cellule endoteliali della vena ombelicale umana (HUVEC). Questo composto blocca i canali hKv1.5 in modo dipendente dalla concentrazione, dal voltaggio, dal tempo e dall'uso, ma solo a concentrazioni molto più elevate dei livelli plasmatici terapeutici nell'uomo in cellule Ltk- trasfettate con il gene che codifica i canali hKv1.5. Inibisce la sovraregolazione dell'ICAM-1 indotta da rinovirus sia nelle cellule epiteliali respiratorie bronchiali primarie che trasformate (A549). Questa sostanza chimica inibisce anche l'induzione dell'mRNA dell'ICAM-1 causata dall'infezione da rinovirus in modo dose-dipendente, e inibisce completamente l'attivazione del promotore dell'ICAM-1 indotta da rinovirus.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25318072/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9179431/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9383257/
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Sellecks Loratadine È stato citato da 9 Pubblicazioni

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