Lopinavir (ABT-378)

N. catalogoS1380 Lotto:S138002

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Dati tecnici

Formula

C37H48N4O5
Peso molecolare 628.8 Numero CAS 192725-17-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 126 mg/mL (200.38 mM)
Ethanol 126 mg/mL (200.38 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Lopinavir (ABT-378) è un potente inibitore della HIV protease con un Ki di 1,3 pM in un saggio acellulare.
Target
HIV protease
(Cell-free assay)
1.3 pM(Ki)
In vitro Lopinavir (ABT-378) si lega alla HIV protease mutante (V82A, V82F e V82T) con Ki di 4,9 pM, 3,7 pM e 3,6 pM, rispettivamente. Inibisce il 93% dell'attività della HIV protease wild-type a 0,5 nM e sopprime anche l'attività della HIV protease in assenza e presenza del 50% di HS con EC50 di 17 nM e 102 nM, rispettivamente, nelle cellule MT4. Questo composto viene convertito in diversi metaboliti in modo NADPH-dipendente nei microsomi epatici con i metaboliti primari M-3 e M-4. È un potente inibitore dell'efflusso di Rh123 nelle monostrati Caco-2 con IC50 di 1,7 mM. La sua esposizione (72 ore) nelle cellule LS 180V riduce il contenuto di Rh123 intracellulare e induce i livelli di proteina immunoreattiva della P-glicoproteina e di RNA messaggero nelle cellule LS 180V. Inibisce il clone C6 del sottotipo C con IC50 di 9,4 nM. Inoltre, inibisce il CYP3A con IC50 di 7,3 mM nei microsomi epatici umani, producendo al contempo un'inibizione trascurabile o debole di CYP1A2, 2B6, 2C9, 2C19 e 2D6 umani.
In vivo Lopinavir (ABT-378) (10 mg/kg, per via orale) produce una Cmax di 0,8 μg/mL e una biodisponibilità orale del 25% nei ratti.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Sprague-Dawley-derived rats or cynomolgus monkeys

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    Orally

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9835517/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9884314/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12700464/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12936979/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12724045/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Low-micromolar amounts of chloroquine, chlorpromazine, loperamide, and lopinavir inhibit MERS-CoV-induced cytopathology. Huh7 cells in 96-well plates were infected with MERS-CoV isolate EMC/2012 (MOI, 0.005) in the presence of 0 to 20 uM LPV. Cells were incubated for 2 days, and cell viability was monitored using an MTS assay. In addition, the potential toxicity of compound treatment only was monitored in parallel mock-infected Huh7 cell cultures. Graphs show the results (averages and standard deviations [SD]) of a representative experiment that was performed in quadruplicate. All experiments were repeated at least twice. For each compound, the calculated EC50, CC50, and SI values are given.

Dati da [ Antimicrob Agents Chemother , 2014 , 58(8), 4875-84 ]

Sodium butyrate and lopinavir treatment represent pharmacological aging models that reproduce key properties of cellular aging. LLC-PK1 cells were incubated with vehicle (controls), sodium butyrate or lopinavir and assessed for different indicators of aging. (A) The number of cells that scored positive for SA-β-galactosidase activity increased significantly upon treatment with sodium butyrate or lopinavir. Data are shown for three independent experiments as average + SEM. Results were normalized to controls and depicted as arbitrary units (AU). (B) Sodium butyrate and lopinavir increase cell size, cause nuclear dysmorphy, reduce cell proliferation, while lamin A becomes more abundant. Confocal images were acquired for 5-ethynyl-2′-deoxyuridine (EdU) and lamin A (Materials and methods). Representative images are shown for control and treated samples. Scale bar, 20 μm. (C) Nuclear fluorescence was quantified for EdU and lamin A for at least three independent experiments. Pixel intensities were measured for > 100 cells for each experiment per condition. NaBu, sodium butyrate, D, DMSO, Lopi, lopinavir. **, p < 0.01; ***, p < 0.001.

Dati da [ , , Biochim Biophys Acta, 2017, 1864(3):475-486 ]

Sellecks Lopinavir (ABT-378) È stato citato da 46 Pubblicazioni

Exploring the Therapeutic Potential of Cordyceps Mushroom on SARS-CoV-2 Using Virtual Screening against Mpro and In Vitro Validation of Cordycepin [ J Microbiol Biotechnol, 2025, 35:e2411063] PubMed: 40147924
Reactivated endogenous retroviruses promote protein aggregate spreading [ Nat Commun, 2023, 14(1):5034] PubMed: 37596282
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062] PubMed: 37047038
Garbage in, garbage out: how reliable training data improved a virtual screening approach against SARS-CoV-2 MPro [ Front Pharmacol, 2023, 14:1193282] PubMed: 37426813
The Interleukin-11/IL-11 Receptor Promotes Glioblastoma Survival and Invasion under Glucose-Starved Conditions through Enhanced Glutaminolysis [ Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3356] PubMed: 36834778
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int. J. Mol. Sci, 2023, 10.3390/ijms24076062] PubMed: None
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
The IDentif.AI-x pandemic readiness platform: Rapid prioritization of optimized COVID-19 combination therapy regimens [ NPJ Digit Med, 2022, 5(1):83] PubMed: 35773329
Cell-to-cell transmission of HIV-1 from provirus-activated cells to resting naïve and memory human primary CD4 T cells is highly efficient and requires CD4 and F-actin but not chemokine receptors [ J Med Virol, 2022, 10.1002/jmv.28005] PubMed: 35840493
Significant role of host sialylated glycans in the infection and spread of severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 [ PLoS Pathog, 2022, 18(6):e1010590] PubMed: 35700214

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