Linezolid (PNU-100766)

N. catalogoS1408 Lotto:S140801

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Dati tecnici

Formula

C16H20FN3O4
Peso molecolare 337.35 Numero CAS 165800-03-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 68 mg/mL (201.57 mM)
Ethanol 8 mg/mL (23.71 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Linezolid (PNU-100766) è un antibiotico sintetico usato per il trattamento di infezioni gravi.
In vitro

Linezolid (PNU-100766) è un ossazolidinone, una nuova classe di agenti antibatterici con attività potenziata contro i patogeni. Inibisce la formazione del complesso di iniziazione con le subunità ribosomiali 30S o 70S di Escherichia coli, e inibisce anche la formazione del complesso con i ribosomi 70S a stretto accoppiamento di Staphylococcus aureus. Questo composto è un potente inibitore della trascrizione-traduzione acellulare in E. coli, mostrando concentrazioni inibitorie del 50% (IC50) di 1,8 mM. Le sue MIC variano leggermente con il metodo di prova, il laboratorio e la significatività attribuita alle sottili foschie di sopravvivenza batterica, ma tutti i ricercatori rilevano che le distribuzioni di suscettibilità sono strette e unimodali, con valori di MIC compresi tra 0,5 e 4 mg/L per streptococchi, enterococchi e stafilococchi. Il meccanismo d'azione comporta l'inibizione della sintesi proteica in una fase molto precoce e comporta la mutazione dell'rRNA 23S che forma il sito di legame. Viene aggiunto al mezzo agar 7H10 (Difco) supplementato con OADC (acido oleico, albumina, destrosio e catalasi) a 50°C a 56°C raddoppiando le diluizioni per ottenere una concentrazione finale da 0,125 μg/mL a 4 μg/mL. Linezolid mostra un'eccellente attività in vitro contro tutti i ceppi testati (MIC ≤ 1 μg/ml), inclusi quelli resistenti a SIRE.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9835522/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9333037/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10428937/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12730138/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12499228/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Dati da [ Antimicrob Agents Chemother , 2014 , 58(7), 4113-22 ]

Auranofin inhibits MRSA toxin production and effectively clears intracellular bacteria. (a) Toxin production (ng/ml) in S. aureus MRSA USA300 after treatment with auranofin or control antibiotics (linezolid or vancomycin) for one hour (data corrected for organism burden). The results are presented as mean ± SD (n = 3). Statistical analysis was done by two-tailed Student’s ‘t’ test. Asterisks (**) indicate statistical significance in relation to the control (DMSO or water). P values of (**P ≤ 0.01) are considered significant. Detailed “P” values are listed below. α-hemolysin: control vs linezolid: 0.0027, control vs auranofin: 0.001. Panton-Valentine leukocidin: control vs linezolid: 0.0017, control vs auranofin: 0.0040. (b) MRSA USA300 infected J774A.1 cells were treated with auranofin and control antibiotics (vancomycin or linezolid) for 24 hours and the percent bacterial reduction was calculated compared to untreated control groups. The results are given as mean ± SD (n = 3). Two-tailed Student’s ‘t’ test was employed and P values of (*,# ≤ 0.05) are deemed significant. Auranofin was compared to controls (*) and to antibiotics (#). Detailed “P” values are listed below. Control vs linezolid: 0.0234, control vs vancomycin: 0.021, control vs auranofin: 0.02031, linezolid vs auranofin: 0.0397, vancomycin vs auranofin: 0.0491.

Dati da [ , , Sci Rep, 2016, 6:22571 ]

Efficacy of treatment of meticillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) murine skin lesions with auranofin 0.5%, 1% and 2%, linezolid and clindamycin (25 mg/kg), mupirocin (2%), fusidic acid (2%) and petroleum jelly (control). Statistical analysis was performed by the two-tailed Student

Dati da [ , , Int J Antimicrob Agents, 2016, 47(3):195-201 ]

Dati da [ , , Front Microbiol, 2018, 9:1175 ]

Sellecks Linezolid (PNU-100766) È stato citato da 23 Pubblicazioni

3D collagen high-throughput screen identifies drugs that induce epithelial polarity and enhance chemotherapy response in colorectal cancer [ Commun Biol, 2025, 8(1):1261] PubMed: 40847193
Assessment of Lipophilicity Parameters of Antimicrobial and Immunosuppressive Compounds [ Molecules, 2023, 28(6)2820] PubMed: 36985792
Assessment of Lipophilicity Parameters of Antimicrobial and Immunosuppressive Compounds [ Molecules, 2023, 28(6), 2820] PubMed: None
Efficacy of a Novel Antibacterial Agent Exeporfinium Chloride, (XF-73), Against Antibiotic-Resistant Bacteria in Mouse Superficial Skin Infection Models [ Infect Drug Resist, 2023, 16:4867-4879] PubMed: 37520450
Impaired Succinate Oxidation Prevents Growth and Influences Drug Susceptibility in Mycobacterium tuberculosis [ mBio, 2022, 13(4):e0167222] PubMed: 35856639
Mechanism underlying linezolid-induced peripheral neuropathy in multidrug-resistant tuberculosis [ Front Pharmacol, 2022, 13:946058] PubMed: 36160387
Activity of Drug Combinations against Mycobacterium abscessus Grown in Aerobic and Hypoxic Conditions [ Microorganisms, 2022, 10(7)1421] PubMed: 35889140
Anti-staphylococcus Antibiotics Interfere With the Transcription of Leucocidin ED Gene in Staphylococcus aureus Strain Newman. [ Front Microbiol, 2020, 11:265] PubMed: 32194524
Mitochondrial ROS promote macrophage pyroptosis by inducing GSDMD oxidation. [ J Mol Cell Biol, 2019,  pii: mjz020] PubMed: 30860577
A rapid, low pH, nutrient stress, assay to determine the bactericidal activity of compounds against non-replicating Mycobacterium tuberculosis. [ PLoS One, 2019, 14(10):e0222970] PubMed: 31589621

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