Leflunomide

N. catalogoS1247 Lotto:S124706

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Dati tecnici

Formula

C12H9F3N2O2
Peso molecolare 270.21 Numero CAS 75706-12-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (199.84 mM)
Ethanol 54 mg/mL (199.84 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Leflunomide è un inibitore della sintesi delle pirimidine e della proteina tirosina chinasi appartenente ai DMARD, utilizzato come agente immunosoppressore. Il metabolita attivo di questo composto è A77 1726, che inibisce la dihydroorotate dehydrogenase (DHODH). Questa sostanza chimica è anche un agonista dell'AhR.
Target
Dihydroorotate dehydrogenase
In vitro Leflunomide è in realtà un profarmaco che viene elaborato in vivo nel metabolita attivo A771726, il quale ha dimostrato di inibire la proliferazione delle cellule mononucleari e dei linfociti T. Questo composto è un inibitore di diverse proteine tirosina chinasi, con valori di IC50 compresi tra 30 mM e 100 mM in saggi cellulari ed enzimatici in vitro. È in grado di inibire la proliferazione delle cellule T stimolate dall'anti-CD3 e dall'interleuchina-2 (IL-2). Questo farmaco è in grado di inibire l'attività di p59fyn e p56lck in saggi in vitro di tirosina chinasi. Inibisce anche la mobilizzazione di Ca2+ nelle cellule Jurkat stimolate dall'anticorpo anti-CD3 ma non in quelle stimulate dall'ionomicina. Questo composto inibisce anche eventi distali della stimolazione dell'anticorpo monoclonale anti-CD3, vale a dire la produzione di IL-2 e l'espressione del recettore dell'IL-2 sui linfociti T umani. Inibisce anche la fosforilazione della tirosina nelle cellule CTLL-4 stimolate dall'IL-2. Questo farmaco immunomodulatore può esercitare i suoi effetti inibendo l'enzima mitocondriale dihydroorotate dehydrogenase (DHODH), che svolge un ruolo chiave nella sintesi de novo del ribonucleotide pirimidinico uridina monofosfato (rUMP). Previene l'espansione dei linfociti attivati e autoimmuni interferendo con la progressione del ciclo cellulare a causa di un'inadeguata produzione di rUMP e utilizzando meccanismi che coinvolgono p53.
In vivo Leflunomide è in grado di prevenire e invertire il rigetto di alloinnesto e xenoinnesto in roditori, cani e scimmie.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8573583/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7759480/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10600330/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16904479/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Peritoneal macrophages were pretreated for 1 h with the leflunomide (100 umol/L), followed by treatment with 10 ug/ml rTsP53 for 6 h. Western blot analysis of P-STAT6 and STAT6 expression was performed. Corresponding staining for b-actin was carried out to control for equal loading. *P < 0.05 versus control group, <sup>#</sup>P < 0.05 versus rTsP53 group.</p>

Dati da [ Cell Immunol , 2014 , 288(1-2), 1-7 ]

<p>Peritoneal macrophages were stained for FITC-MR. Flow cytometry analysis of MFI. The result for one representative of three independent experiments is shown.</p>

Dati da [ Cell Immunol , 2014 , 288(1-2), 1-7 ]

<p>We found that the expression of Arg1, Ym1 and IL-10 on peritoneal macrophages incubated with leflunomide and rTsP53 were significantly down-regulated in comparison to treatment with rTsP53 alone.</p>

Dati da [ Cell Immunol , 2014 , 288(1-2), 1-7 ]

H1299, H460, A549 cells were treated with leflunomide or teriflunomide at indicated concentrations for 24 h.

Dati da [ , , Toxicol Lett, 2018, ]

Sellecks Leflunomide È stato citato da 20 Pubblicazioni

Proteogenomic characterization of non-functional pancreatic neuroendocrine tumors unravels clinically relevant subgroups [ Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14] PubMed: 40185092
Targeting the MARCH5-MFN2 axis to enhance mitochondrial fusion and sensitize multiple myeloma cells to venetoclax [ J Transl Med, 2025, 23(1):917] PubMed: 40814067
Vaccinia growth factor-dependent modulation of the mTORC1-CAD axis upon nutrient restriction [ J Virol, 2025, 99(2):e0211024] PubMed: 39817770
Coronavirus envelope protein activates TMED10-mediated unconventional secretion of inflammatory factors [ Nat Commun, 2024, 15(1):8708] PubMed: 39379362
Role of vaccinia virus growth factor in stimulating the mTORC1-CAD axis of the de novo pyrimidine pathway under different nutritional cues [ bioRxiv, 2024, 2024.07.02.601567] PubMed: 39005450
IDH2 stabilizes HIF-1α-induced metabolic reprogramming and promotes chemoresistance in urothelial cancer [ EMBO J, 2023, e110620.] PubMed: 36637036
Role of mitochondrial fusion proteins MFN2 and OPA1 on lung cellular senescence in chronic obstructive pulmonary disease [ Respir Res, 2023, 24(1):319] PubMed: 38110986
Dihydroorotate dehydrogenase promotes cell proliferation and suppresses cell death in esophageal squamous cell carcinoma and colorectal carcinoma [ Transl Cancer Res, 2023, 12(9):2294-2307] PubMed: 37859742
De novo pyrimidine synthesis fuels glycolysis and confers chemoresistance in gastric cancer [ Cancer Lett, 2022, S0304-3835(22)00321-4] PubMed: 35921972
UBE2T-mediated Akt ubiquitination and Akt/β-catenin activation promotes hepatocellular carcinoma development by increasing pyrimidine metabolism [ Cell Death Dis, 2022, 13(2):154] PubMed: 35169125

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