Leflunomide

N. catalogoS1247 Lotto:S124702

Stampa

Dati tecnici

Formula

C12H9F3N2O2
Peso molecolare 270.21 Numero CAS 75706-12-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (199.84 mM)
Ethanol 54 mg/mL (199.84 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Leflunomide è un inibitore della sintesi delle pirimidine e della proteina tirosina chinasi appartenente ai DMARD, utilizzato come agente immunosoppressore. Il metabolita attivo di questo composto è A77 1726, che inibisce la dihydroorotate dehydrogenase (DHODH). Questa sostanza chimica è anche un agonista dell'AhR.
Target
Dihydroorotate dehydrogenase
In vitro Leflunomide è in realtà un profarmaco che viene elaborato in vivo nel metabolita attivo A771726, il quale ha dimostrato di inibire la proliferazione delle cellule mononucleari e dei linfociti T. Questo composto è un inibitore di diverse proteine tirosina chinasi, con valori di IC50 compresi tra 30 mM e 100 mM in saggi cellulari ed enzimatici in vitro. È in grado di inibire la proliferazione delle cellule T stimolate dall'anti-CD3 e dall'interleuchina-2 (IL-2). Questo farmaco è in grado di inibire l'attività di p59fyn e p56lck in saggi in vitro di tirosina chinasi. Inibisce anche la mobilizzazione di Ca2+ nelle cellule Jurkat stimolate dall'anticorpo anti-CD3 ma non in quelle stimulate dall'ionomicina. Questo composto inibisce anche eventi distali della stimolazione dell'anticorpo monoclonale anti-CD3, vale a dire la produzione di IL-2 e l'espressione del recettore dell'IL-2 sui linfociti T umani. Inibisce anche la fosforilazione della tirosina nelle cellule CTLL-4 stimolate dall'IL-2. Questo farmaco immunomodulatore può esercitare i suoi effetti inibendo l'enzima mitocondriale dihydroorotate dehydrogenase (DHODH), che svolge un ruolo chiave nella sintesi de novo del ribonucleotide pirimidinico uridina monofosfato (rUMP). Previene l'espansione dei linfociti attivati e autoimmuni interferendo con la progressione del ciclo cellulare a causa di un'inadeguata produzione di rUMP e utilizzando meccanismi che coinvolgono p53.
In vivo Leflunomide è in grado di prevenire e invertire il rigetto di alloinnesto e xenoinnesto in roditori, cani e scimmie.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8573583/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7759480/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10600330/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16904479/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Peritoneal macrophages were pretreated for 1 h with the leflunomide (100 umol/L), followed by treatment with 10 ug/ml rTsP53 for 6 h. Western blot analysis of P-STAT6 and STAT6 expression was performed. Corresponding staining for b-actin was carried out to control for equal loading. *P < 0.05 versus control group, <sup>#</sup>P < 0.05 versus rTsP53 group.</p>

Dati da [ Cell Immunol , 2014 , 288(1-2), 1-7 ]

<p>Peritoneal macrophages were stained for FITC-MR. Flow cytometry analysis of MFI. The result for one representative of three independent experiments is shown.</p>

Dati da [ Cell Immunol , 2014 , 288(1-2), 1-7 ]

<p>We found that the expression of Arg1, Ym1 and IL-10 on peritoneal macrophages incubated with leflunomide and rTsP53 were significantly down-regulated in comparison to treatment with rTsP53 alone.</p>

Dati da [ Cell Immunol , 2014 , 288(1-2), 1-7 ]

H1299, H460, A549 cells were treated with leflunomide or teriflunomide at indicated concentrations for 24 h.

Dati da [ , , Toxicol Lett, 2018, ]

Sellecks Leflunomide È stato citato da 20 Pubblicazioni

Proteogenomic characterization of non-functional pancreatic neuroendocrine tumors unravels clinically relevant subgroups [ Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14] PubMed: 40185092
Targeting the MARCH5-MFN2 axis to enhance mitochondrial fusion and sensitize multiple myeloma cells to venetoclax [ J Transl Med, 2025, 23(1):917] PubMed: 40814067
Vaccinia growth factor-dependent modulation of the mTORC1-CAD axis upon nutrient restriction [ J Virol, 2025, 99(2):e0211024] PubMed: 39817770
Coronavirus envelope protein activates TMED10-mediated unconventional secretion of inflammatory factors [ Nat Commun, 2024, 15(1):8708] PubMed: 39379362
Role of vaccinia virus growth factor in stimulating the mTORC1-CAD axis of the de novo pyrimidine pathway under different nutritional cues [ bioRxiv, 2024, 2024.07.02.601567] PubMed: 39005450
IDH2 stabilizes HIF-1α-induced metabolic reprogramming and promotes chemoresistance in urothelial cancer [ EMBO J, 2023, e110620.] PubMed: 36637036
Role of mitochondrial fusion proteins MFN2 and OPA1 on lung cellular senescence in chronic obstructive pulmonary disease [ Respir Res, 2023, 24(1):319] PubMed: 38110986
Dihydroorotate dehydrogenase promotes cell proliferation and suppresses cell death in esophageal squamous cell carcinoma and colorectal carcinoma [ Transl Cancer Res, 2023, 12(9):2294-2307] PubMed: 37859742
De novo pyrimidine synthesis fuels glycolysis and confers chemoresistance in gastric cancer [ Cancer Lett, 2022, S0304-3835(22)00321-4] PubMed: 35921972
UBE2T-mediated Akt ubiquitination and Akt/β-catenin activation promotes hepatocellular carcinoma development by increasing pyrimidine metabolism [ Cell Death Dis, 2022, 13(2):154] PubMed: 35169125

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.