Ki16425

N. catalogoS1315 Lotto:S131503

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Dati tecnici

Formula

C23H23ClN2O5S
Peso molecolare 474.96 Numero CAS 355025-24-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 95 mg/mL (200.01 mM)
Ethanol 95 mg/mL (200.01 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Ki16425 è un antagonista competitivo, potente e reversibile di LPA1, LPA2 e LPA3 con Ki di 0,34 μM, 6,5 μM e 0,93 μM nelle linee cellulari RH7777, rispettivamente, e non mostra alcuna attività a livello di LPA4, LPA5, LPA6.
Target
LPA1
(RH7777 cells)		 LPA3
(RH7777 cells)		 LPA2
(RH7777 cells)
0.34 μM(Ki) 0.93 μM(Ki) 6.5 μM(Ki)
In vitro Kil6425 inibisce preferenzialmente le risposte mediate da LPA1 e LPA3, ma ha solo un effetto moderato su LPA2. Questo composto inibisce la risposta al Ca(2+) indotta da LPA nelle cellule THP-1, nei fibroblasti 3T3 e nelle cellule A431, ma ha avuto solo un effetto marginale nelle cellule PC-12 e nelle cellule HL-60, il che significa che sembra essere uno strumento utile per valutare il coinvolgimento di specifici recettori LPA nella risposta a breve termine all'LPA. Inibisce la sintesi del DNA a lungo termine e la migrazione cellulare indotte dall'LPA nei fibroblasti Swiss 3T3. Questa sostanza chimica riduce l'attivazione della protein chinasi attivata da mitogeni (MAPK) p42/p44 indotta dall'LPA, mentre agisce come un debole stimolatore della MAPK p42/p44 da sola, proprietà tipiche di un agonista proteanico. Riduce anche significativamente la stimolazione della MAPK p42/p44 indotta dal NGF e inibisce la crescita dei neuriti stimolata dal NGF nelle cellule PC-12. Inibisce marcatamente le espressioni della proteina COX-2 indotte dai fluidi sinoviali. Anche l'aumento dell'azione dell'IL-1 da parte dell'LPA sull'espressione della COX-2 è inibito da questo composto.
In vivo Ki-16425 (30 mg/kg, i.p.) blocca completamente i comportamenti simili al dolore neuropatico indotti da LPA, quando somministrato 30 min ma non 90 min prima dell'iniezione di acido lisofosfatidico, suggerendo che questo composto è un inibitore a breve durata d'azione. Questa sostanza chimica inibisce anche l'up-regulation di Caα2δ-1 indotta da lesione nervosa nel ganglio della radice dorsale e la riduzione dell'immunoreattività della SP nel corno dorsale del midollo spinale.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[4]
  • Modelli animali

    Male standard ddY-strain mice are used.

  • Dosaggi

    30 mg/kg.

  • Somministrazione

    Administered via i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14500756/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16945108/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18802115/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19222705/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Dati da [ J Cell Mol Med , 2014 , 18(1), 156-69 ]

LPA treatment (2 uM) for 2 h in the presence of Ki16425 (10 uM, n = 40) results in a 40% decrease in FN-integrin adhesion compared with the cells treated with LPA alone (n = 40).

Dati da [ Front Physiol , 2014 , 5, 413 ]

Ethanol intake and preference in male mice treated with Ki16425 during 24 h. Ethanol intake (A) and ethanol preference (B) in wild-type mice treated with vehicle or Ki16425 (5 and 20 mg/kg, i.p.).

Dati da [ , , Neuropharmacology, 2016, 103:92-103 ]

MC3T3-E1 cells were treated with or without Ki16425 (20 μM; a specific inhibitor of LPA1/3) for 30 min were subsequently stimulated with LPA for 2 h; the CCN2 mRNA expression levels were measured by RT-qPCR. **P<0.01

Dati da [ , , Int J Mol Med, 2016, 37(2):468-74 ]

Sellecks Ki16425 È stato citato da 26 Pubblicazioni

Cancer-associated fibroblasts maintain critical pancreatic cancer cell lipid homeostasis in the tumor microenvironment [ Cell Rep, 2024, 43(11):114972] PubMed: 39535921
YAP/TAZ mediates resistance to KRAS inhibitors through inhibiting proapoptosis and activating the SLC7A5/mTOR axis [ JCI Insight, 2024, 9(24)e178535] PubMed: 39704172
Deficiency of lysophosphatidic acid receptor 3 decreases erythropoietin production in hypoxic mouse kidneys [ Lipids Health Dis, 2024, 23(1):381] PubMed: 39558335
Lysophosphatidic acid is associated with oocyte maturation by enhancing autophagy via PI3K-AKT-mTOR signaling pathway in granulosa cells [ J Ovarian Res, 2023, 16(1):137] PubMed: 37434211
Recapitulating early human development with 8C-like cells [ Cell Rep, 2022, 39(12):110994] PubMed: 35732112
Lysophosphatidic acid suppresses apoptosis of high-grade serous ovarian cancer cells by inducing autophagy activity and promotes cell-cycle progression via EGFR-PI3K/Aurora-AThr288-geminin dual signaling pathways [ Front Pharmacol, 2022, 13:1046269] PubMed: 36601056
LPA signaling acts as a cell-extrinsic mechanism to initiate cilia disassembly and promote neurogenesis [ Nat Commun, 2021, 12(1):662] PubMed: 33510165
Lysophosphatidic Acid-Induced EGFR Transactivation Promotes Gastric Cancer Cell DNA Replication by Stabilizing Geminin in the S Phase [ Front Pharmacol, 2021, 12:706240] PubMed: 34658851
LPA receptor1 antagonists as anticancer agents suppress human lung tumours. [ Eur J Pharmacol, 2020, 868:172886] PubMed: 31866407
Lysophosphatidic acid guides the homing of transplanted olfactory ensheathing cells to the lesion site after spinal cord injury in rats. [ Exp Cell Res, 2019, 379(1):65-72] PubMed: 30898547

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