Ketanserin

N. catalogoS2232 Lotto:S223202

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Dati tecnici

Formula

C22H22FN3O3
Peso molecolare 395.43 Numero CAS 74050-98-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 2 mg/mL (5.05 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Ketanserin (R41468, Ketanserinum) è un antagonista specifico del recettore serotoninergico 5-HT2A con un Ki di 2,5 nM per il 5-HT2A di ratto e umano, utilizzato come farmaco antipertensivo.
Target
5-HT2A 5-HT2C (Rat) 5-HT2C (Human)
2.5 nM(Ki) 50 nM(Ki) 100 nM(Ki)
In vitro

Ketanserin provoca un'inibizione dose-dipendente delle risposte contrattili alla 5-idrossitriptamina dell'arteria caudale isolata di ratto, delle arterie basilare, carotidea, coronarica e gastro-splenica canine, delle vene gastro-spleniche canine e delle vene safene canine. Questo composto inibisce le contrazioni delle arterie caudali di ratto e delle vene safene canine causate dall'attivazione alfa adrenergica post-giunzionale. Depressione e, in alcuni esperimenti, inverte la risposta vasocostrittrice alla 5-idrossitriptamina nello stomaco di cavia perfuso. Questa sostanza chimica attenua le risposte eccitatorie prodotte dalla norepinefrina, una risposta mediata dal recettore alfa 1-adrenergico, nel nucleo genicolato laterale. Potenziamento piuttosto che attenuazione, l'effetto inibitorio della 5-HT nel nucleo genicolato laterale. Questo composto prolunga significativamente la durata del potenziale d'azione (APD) al 50% di ripolarizzazione del 218% e l'APD al 90% di ripolarizzazione del 256% senza effetti significativi su altri parametri del potenziale d'azione nei miociti ventricolari di ratto. Si traduce in un'inibizione concentrazione- e tempo-dipendente dell'area di carica di Ito valutata mediante integrazione con una EC50 di 8,3 μM. Questa sostanza chimica blocca anche Ito e la corrente sostenuta (ISus) in modo dose-dipendente con una EC50 di 11,2 μM e non ha effetti significativi sia sulla corrente di potassio rettificatrice interna che sulla corrente di calcio di tipo L.

In vivo

Ketanserin produce antinocicezione dose-dipendente nei test di piastra calda e contorsione indotta da acido acetico con valori di DE50 (limite di confidenza al 95%) di 1,51 e 0,62 mg/kg, rispettivamente, ma questo composto non ha alcun effetto significativo sul test della coda.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6113280/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3158835/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7923617/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1676334/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Immunofluorescence labeling revealed the comparative protein expression level of c-Myc in the mouse (C57BL/6) hippocampus compared with the control group. ***p < 0.001 vs. sham group, ###p < 0.001 vs. CF+SPS+DMSO group, sssp < 0.001 vs. CF+SPS+ ketanserin group. Bar = 100 μm. Data were presented as mean ± SEM through ANOVA. Groups were compared by performing Bonferroni

Dati da [ , , Neurosignals, 2017, 25(1):39-53 ]

Sellecks Ketanserin È stato citato da 5 Pubblicazioni

Serotonin receptor 5-HT2A as a potential target for HCC immunotherapy [ J Immunother Cancer, 2025, 13(6)e011088] PubMed: 40550560
Serotonin-induced vascular permeability is mediated by transient receptor potential vanilloid 4 in the airways and upper gastrointestinal tract of mice [ Lab Invest, 2021, 1-14] PubMed: 33859334
Serotonin receptors 5-HTR2A and 5-HTR2B are involved in cigarette smoke-induced airway inflammation, mucus hypersecretion and airway remodeling in mice. [ Int Immunopharmacol, 2019, 10.1016/j.intimp.2019.106036] PubMed: 31787571
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] PubMed: 30361678
Stimulation of Anxiety-Like Behavior via ERK Pathway by Competitive Serotonin Receptors 2A and 1A in Post-Traumatic Stress Disordered Mice. [ Neurosignals, 2017, 25(1):39-53] PubMed: 28977803

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