Ivermectin

N. catalogoS1351 Lotto:S135103

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Dati tecnici

Formula

C48H74O14
Peso molecolare 875.09 Numero CAS 70288-86-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (114.27 mM)
Ethanol 100 mg/mL (114.27 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione L'Ivermectin è un attivatore dei canali del cloruro (GluCls) attivati dal glutammato, utilizzato come farmaco antiparassitario ad ampio spettro. Questo composto è un effettore allosterico positivo specifico dei recettori P2X4 e α7 nicotinici dell'acetilcolina (nAChRs). È un inibitore specifico dell'import nucleare mediato da Impα/β1 e ha una potente attività antivirale sia verso l'HIV-1 che verso il virus della dengue. Questo composto chimico induce l'autofagia attraverso la via di segnalazione AKT/mTOR e la mitofagia.
Target
chloride channel
In vitro

L'Ivermectin ha una potente attività antivirale sia contro l'HIV-1 che contro il virus della dengue, entrambi fortemente dipendenti dall'import nucleare mediato da importina α/β, rispettivamente per quanto riguarda l'integrasi dell'HIV-1 e le proteine polimerasi NS5 (proteina non strutturale 5). Questo composto si lega a un nuovo sito sul recettore GABAA e potenzia allostericamente l'affinità del sito di legame del GABA nei neuroni embrionali ippocampali di topo. Interrompe i processi di neurotrasmissione regolati dall'attività dei GluCl legandosi ai canali del cloruro attivati dal glutammato (GluCls) dei nematodi. Questa sostanza chimica diminuisce la quantità di proteine rilasciate dalle microfilarie.

In vivo

L'Ivermectin (1,25-10 mg/kg, intraperitoneale) riduce significativamente il consumo di alcol nelle 24 ore e il binge drinking intermittente ad accesso limitato (4 ore), nonché l'auto-somministrazione operante di alcol (1 ora). Questo composto produce anche una significativa riduzione nel consumo di saccarina nelle 24 ore, ma non altera l'auto-somministrazione operante di saccarosio. Migliora il tasso di sopravvivenza dei topi indotto da una dose letale di LPS. Questa sostanza chimica diminuisce significativamente la produzione di TNF-alpha, IL-1ss e IL-6 in vivo e in vitro. Sopprime la traslocazione di NF-kB indotta da LPS.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21041637/
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Sellecks Ivermectin È stato citato da 24 Pubblicazioni

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Avermectins Inhibit Replication of Parvovirus B19 by Disrupting the Interaction Between Importin α and Non-Structural Protein 1 [ Viruses, 2025, 17(2)220] PubMed: 40006975
Nuclear PD-L1 compartmentalization suppresses tumorigenesis and overcomes immunocheckpoint therapy resistance in mice via histone macroH2A1 [ J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314] PubMed: 39545415
The Dual-Targeted Fusion Inhibitor Clofazimine Binds to the S2 Segment of the SARS-CoV-2 Spike Protein [ Viruses, 2024, 16(4)640] PubMed: 38675980
Ivermectin Strengthens Paclitaxel Effectiveness in High-Grade Serous Carcinoma in 3D Cell Cultures [ Pharmaceuticals (Basel), 2024, 18(1)14] PubMed: 39861076
The CHARGE syndrome-associated protein FAM172A controls AGO2 nuclear import [ Life Sci Alliance, 2023, 6(8)e202302133] PubMed: 37221016
RECOVER identifies synergistic drug combinations in vitro through sequential model optimization [ Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599] PubMed: 37797618

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