Itraconazole

N. catalogoS2476 Lotto:S247603

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Dati tecnici

Formula

C35H38Cl2N8O4
Peso molecolare 705.65031 Numero CAS 84625-61-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 35 mg/mL (49.59 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Itraconazole è un inibitore relativamente potente di CYP3A4 con IC50 di 6,1 nM, usato come agente antimicotico triazolico. Questo composto è un potente antagonista della via di segnalazione Hedgehog (Hh). Sopprime anche la crescita del glioblastoma attraverso l'induzione dell'autophagy.
Target
CYP3A4
(human liver microsomes)
6.1 nM
In vitro Itraconazole viene metabolizzato in idrossi-itraconazolo (OH-ITZ), un noto metabolita in vivo dell'ITZ, e due nuovi metaboliti: cheto-itraconazolo (keto-ITZ) e N-desalchil-itraconazolo (ND-ITZ). Questo composto è un substrato per CYP3A in vitro e per caratterizzare i metaboliti generati. Esibisce un Km non legato di 3,9 nM per CYP3A. I suoi metaboliti sono potenti quanto o più potenti inibitori del CYP3A4 rispetto all'ITZ stesso. Questo composto sembra agire sul componente essenziale della via Hh Smoothened (SMO) mediante un meccanismo distinto da quello della ciclopamina e di altri antagonisti noti di SMO, e previene l'accumulo ciliare di SMO normalmente causato dalla stimolazione di Hh. È attivo contro 60 isolati clinici di Aspergillus spp. con MIC medie geometriche (GM) di 0,25 mg/mL. Agisce principalmente compromettendo la sintesi dell'ergosterolo, con conseguente membrana cellulare Fungal difettosa con permeabilità e funzione alterate. Questa sostanza chimica è efficace per un'ampia varietà di infezioni micotiche e alcune infezioni meningee Fungal. Ha un'affinità per gli enzimi P450 (e.g. CYP17) dei mammiferi e per l'enzima Fungal P-450-dipendente, e quindi ha il potenziale per interazioni clinicamente importanti (ad esempio, astemizolo, terfenadina, rifampicina, contraccettivi orali, antagonisti dei recettori H2, warfarin, ciclosporina).
In vivo Itraconazole, come altri antagonisti della via Hh, può sopprimere l'attività della via Hh e la crescita del medulloblastoma in un modello di allograft murino.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15242978/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20385363/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9145880/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8083506/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9594936/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15242978/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Resistance to itraconazole in MA cells. The parental SUM149-Luc cell line and MA1 cells were treated in parallel with 1 mM itraconazole for 9 days (which killed most of the cells in the parental cell line) and were allowed to recover and grow in a drug-free medium for 5 days before being stained. Since itraconazole was ineffective in killing MA1 cells, the cells grew into a continuous monolayer rather than colonies.</p>

, , PLoS One, 2014, 9(10):e109487.

MCF-7 and SKBR-3 cells were treated as indicated and morphology of autophagosomes was observed with TEM (C). Autophagosomes (Avi, immature autophagic vacuoles, bold arrow), autolysosomes (Avd, degraded/late autophagic vacuoles, sharp arrow).

Dati da [ , , Cancer Lett, 2017, 385:128-136 ]

Sellecks Itraconazole È stato citato da 46 Pubblicazioni

EGFR TKIs suppress MUC1 glycosylation through the PI3K/AKT/SP1/C1GALT1 pathway to enhance TnMUC1 CAR-T efficacy in EGFR-mutant NSCLC [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00272-1] PubMed: 40562040
Pyrvinium Pamoate Synergizes with Azoles in vitro and in vivo to Exert Antifungal Efficacy Against Candida auris and Other Candida Species [ Infect Drug Resist, 2025, 18:783-789] PubMed: 39958982
Experimental and network pharmacology certify itraconazole mitigates fluorouracil-induced intestinal damage by inhibiting mTOR-mediated intestinal senescence [ Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 502:117404] PubMed: 40449753
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Improved Broad Spectrum Antifungal Drug Synergies with Cryptomycin, a Cdc50-Inspired Antifungal Peptide [ ACS Infect Dis, 2024, 10(11):3973-3993] PubMed: 39475550
Synergistic activity of the combination of falcarindiol and itraconazole in vitro against dermatophytes [ Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1128000] PubMed: 37207188
Interactions between antifungals and everolimus against Cryptococcus neoformans [ Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1131641] PubMed: 37026056
The Synergistic Effect of Tacrolimus (FK506) or Everolimus and Azoles Against Scedosporium and Lomentospora Species In Vivo and In Vitro [ Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:864912] PubMed: 35493742
Synergistic effect of pyrvinium pamoate and posaconazole against Cryptococcus neoformans in vitro and in vivo [ Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:1074903] PubMed: 36569209
The Antineoplastic Effect of Carboplatin Is Potentiated by Combination with Pitavastatin or Metformin in a Chemoresistant High-Grade Serous Carcinoma Cell Line [ Int J Mol Sci, 2022, 24(1)97] PubMed: 36613537

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