Isoprenaline (Isoproterenol) HCl

L'isoprenalina (300 nM, 3 min) aumenta l'attività della fosfodiesterasi cAMP (cAMP-PDE) a basso Km, inibita da cGMP e cilostamide, di circa il 100% nelle cellule adipose di ratto intatte. [1] L'isoprenalina inibisce l'attività di trasporto del glucosio stimolata dall'insulina negli adipociti di ratto. L'isoprenalina, in assenza di adenosina, promuove una diminuzione tempo-dipendente (t1/2 approssimativamente 2 min) dell'accessibilità di GLUT4 sulla superficie cellulare stimolata dall'insulina di > 50%, che ha direttamente correlato con l'inibizione osservata dell'attività di trasporto. [2] L'isoprenalina (5 nM e 10 mM) aumenta i livelli di AMP ciclico e questo effetto è potenziato dalla cilostamide (10 mM), dal rolipram, un inibitore della PDE specifico per l'AMP ciclico (PDE 4) (10 mM) e da agenti che aumentano il GMP ciclico (50 nM ANF o 30 nM SNP più 100 nM DMPPO). [3] L'isoprenalina aumenta l'attività trascrizionale del gene Gi alfa-2 al 140% del valore di controllo, mentre l'ibridazione gene-specifica per Gs alfa rimane invariata. [4] L'isoprenalina (20 nM) aumenta l'ampiezza dell'iK totale e provoca uno spostamento negativo di circa 10 mV nella curva di attivazione per l'iK, sia in assenza che in presenza di 300 nM di nisoldipina per bloccare la corrente di Ca2+ di tipo L. L'isoprenalina (20 nM) aumenta la frequenza spontanea del pacemaker delle cellule pacemaker del nodo seno-atriale del 16% nelle cellule pacemaker isolate di coniglio. [5]