Isoniazid

N. catalogoS1937 Lotto:S193702

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Dati tecnici

Formula

C₆H₇N₃O

Peso molecolare

137.14

Numero CAS

54-85-3

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

27 mg/mL (196.87 mM)

Water

27 mg/mL (196.87 mM)

Ethanol

27 mg/mL (196.87 mM)

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.35mg/ml (9.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 27 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.19mg/ml (1.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione	Isoniazid è un profarmaco che blocca l'azione della Fatty Acid Synthase interagendo con KatG, usato per la prevenzione e il trattamento della tubercolosi.
In vitro	Isoniazid è un profarmaco che richiede l'attivazione da parte dell'enzima catalasi-perossidasi micobatterica (KatG) a una forma attiva che poi esercita un effetto letale su uno o più bersagli intracellulari. Questo composto regola al rialzo l'espressione di un operone contenente cinque componenti FAS II, inclusi kasA e acpM. Ciò si traduce nell'accumulo di precursori lipidici legati all'ACP degli acidi micolici, lunghi 26 atomi di carbonio e completamente saturi. Questa sostanza chimica entra nella cellula micobatterica per diffusione passiva. Di per sé non è tossica per la cellula batterica, ma agisce come un profarmaco ed è attivata dall'enzima micobatterico KatG, una catalasi-perossidasi multifunzionale che ha altre attività, tra cui perossinitritasi e NADH ossidasi. L'agente inibisce la sintesi dei lipidi della parete cellulare, in concomitanza con i risultati secondo cui gli addotti INH inibitori di NAD+/NADP+ si formano dal radicale isonicotinoilico, allontanando il campo da quest'area. Induce un effetto citotossico dipendente dalla concentrazione (0-40 mM) nelle cellule HepG2 trattate al giorno 1 e non è significativamente influenzato da diminuzioni delle concentrazioni intracellulari di GSH.
In vivo	Isoniazid aumenta la proteina CYP2E1 e il tasso di formazione di 6-idrossiclorzoxazone è aumentato di 2,7 e 2,2 volte rispettivamente nel fegato e nel rene. Questo composto diminuisce il contenuto di 20-HETE nel fegato e nel rene al 34% e 15,6% del controllo, rispettivamente, senza alterare significativamente la concentrazione tissutale di 19-HETE.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9616124/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11069675/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17074073/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9023573/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15205388/

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Sellecks Isoniazid È stato citato da 5 Pubblicazioni

Repurposing Tamoxifen as Potential Host-Directed Therapeutic for Tuberculosis [ mBio, 2022, e0302422.]	PubMed: 36475748
Pharmacological inhibition of fatty acid synthesis blocks SARS-CoV-2 replication [ Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4]	PubMed: 34580494
Pharmacological Poly (ADP-Ribose) Polymerase Inhibitors Decrease Mycobacterium tuberculosis Survival in Human Macrophages [ Front Immunol, 2021, 12:712021]	PubMed: 34899683
Repurposing diphenylbutylpiperidine-class antipsychotic drugs for host-directed therapy of Mycobacterium tuberculosis and Salmonella enterica infections [ Sci Rep, 2021, 11(1):19634]	PubMed: 34608194
Enniatin A1, A Natural Compound with Bactericidal Activity against Mycobacterium tuberculosis In Vitro. [ Molecules, 2019, 25(1)]	PubMed: 31861925

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