Irbesartan

N. catalogoS1507 Lotto:S150703

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Dati tecnici

Formula

C25H28N6O
Peso molecolare 428.53 Numero CAS 138402-11-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (200.68 mM)
Ethanol 3 mg/mL (7.0 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 30.000mg/ml (70.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Irbesartan è un antagonista molto potente e specifico del recettore dell'angiotensina II di tipo 1 (AT1) con un'IC50 di 1,3 nM.
Target
AT1 receptor
1.3 nM
In vitro

Irbesartan compete con l'angiotensina II (AII) per il legame al sottotipo recettoriale AT1 e antagonizza la contrazione indotta da AII nell'anello di aorta di coniglio con IC50 di 4 nM. Questo composto non ha affinità per i recettori AT2. Esso (10 μM) blocca l'aumento indotto dall'angiotensina II nelle integrine αv, β1, β3 e β5, nell'osteopontina e nei livelli di mRNA e proteine di α-actina nei fibroblasti cardiaci di ratto, portando alla diminuzione dell'attaccamento cellulare alle proteine della matrice extracellulare (ECM). Questo trattamento chimico induce marcatamente l'espressione del gene marcatore adipogenico proteina adiposa 2 (aP2) nelle cellule 3T3-L1 in modo concentrazione-dipendente con EC50 di 3,5 μM e un'induzione di 3,3 volte alla concentrazione di 10 μM. Esso (10 μM) induce marcatamente l'attività trascrizionale del recettore attivato dai proliferatori dei perossisomi-γ (PPARγ) di 3,4 volte indipendentemente dalla sua azione di blocco del recettore AT1. Il pretrattamento con questo composto (~10 μM) diminuisce l'apoptosi indotta dall'angiotensina II nelle cellule muscolari lisce vascolari di ratto bloccando l'internalizzazione dell'angiotensina II in modo concentrazione-dipendente.

In vivo

L'amministrazione orale di Irbesartan (1 mg/kg) riduce l'ipertensione indotta dall'angiotensina II (AII), risultando equipotente al losartan in ratti normotesi coscienti, e marcatamente più attiva del losartan (10 mg/kg) in scimmie cinomolgo normotese. L'amministrazione di questo composto (7 mg/kg/giorno) previene significativamente l'apoptosi del muscolo scheletrico e l'atrofia muscolare in ratti con insufficienza cardiaca congestizia (CHF) indotta da monocrotalina, il che è correlato alla diminuzione del livello di TNFα e attribuito al blocco del recettore AT1.

Caratteristiche Irbesartan è un antagonista del recettore AT1 a più lunga azione rispetto a losartan e valsartan.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Male Sprague-Dawley rats and female cynomolgus monkeys (Macaca fascicularis) injected (iv) with angiotensin II (AII)

  • Dosaggi

    1 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8230127/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10642310/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15117841/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17509562/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11331262/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Efficacy of ARBs at preventing StAR upregulation in SII-stimulated H295R cells. (A,B) Western blotting for StAR protein levels in H295R cells transfected to overexpress barr1 and treated for 6 hrs with 10 μM SII alone (SII) or in the presence of 10 μM of each of the sartans tested. Representative blots of 3 independent experiments are shown in (A), including blots for barr1 to confirm its overexpression and for GAPDH (glyceraldehyde 3-phosphate dehydrogenase) as loading control, and the StAR protein induction (as % of the SII response), as derived by densitometric quantification, is shown in (B). *, p <0.05, n=3 independent experiments/treatment. Blots shown have been cropped to fit space requirements and run under the same experimental conditions (same gel) (the full length blots are shown in Supplementary Information). (C,D) Western blotting for StAR protein levels in dominant negative barr1 mutanttransfected H295R cells and treated as in (A-B). Representative blots are shown in (C), including blots for the dominant negative barr1 mutant to confirm its overexpression and for GAPDH as loading control, and the StAR protein induction (as % of vehicle-no stimulation), as derived by densitometric quantification, is shown in (D). No significant differences were observed among treatments, nor did any treatment cause any induction in StAR levels. Blots shown have been cropped to fit space requirements and run under the same experimental conditions (same gel) (the full length blots are shown in Supplementary Information). n=3 independent experiments/treatment. LOS: Losartan-; VAL: Valsartan; CAN: Candesartan; OLM: Olmesartan; IRB: Irbesartan.</p>

, , Sci Rep, 2015, 5:8116.

<p>Immunofluorescence analysis of HBcAg expression at day 10 after irbesartan administration for HBV (genotype D) infection at MGE 200. The m47F peptide (400 nM) and ezetimibe (50 lM) were used as positive controls for HBV entry inhibition.</p>

, , Antiviral Res, 2015, 120:140-6.

Sellecks Irbesartan È stato citato da 6 Pubblicazioni

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Organic anion transporting polypeptide 2B1 (OATP2B1), an expanded substrate profile, does it align with OATP2B1's hypothesized function? [ Xenobiotica, 2020, 10.1080/00498254.2020.1745318] PubMed: 32189541
Irbesartan Ameliorates Lipid Deposition by Enhancing Autophagy via PKC/AMPK/ULK1 Axis in Free Fatty Acid Induced Hepatocytes. [ Front Physiol, 2019, 10:681] PubMed: 31191364
Irbesartan, an FDA approved drug for hypertension and diabetic nephropathy, is a potent inhibitor for hepatitis B virus entry by disturbing Na+-dependent taurocholate cotransporting polypeptide activity [Wang XJ, et al. Antiviral Res, 2015, 120:140-6] PubMed: 26086883
Suppression of adrenal barrestin7-dependent aldosteroneproduction by ARBs: head-to-head comparison [Dabul S, et al. Sci Rep, 2015, 5:8116] PubMed: 25631300
Lysophosphatidic acid enhances survival of human CD34(+) cells in ischemic conditions. [ Sci Rep, 2015, 5:16406] PubMed: 26553339

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