Indomethacin

N. catalogoS1723 Lotto:S172301

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Dati tecnici

Formula

C19H16ClNO4

Peso molecolare 357.79 Numero CAS 53-86-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 72 mg/mL (201.23 mM)
Ethanol 24 mg/mL (67.07 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Indomethacin è un inibitore non selettivo di COX1 e COX2 con IC50 di 0,1 μg/mL e 5 μg/mL, rispettivamente, utilizzato per ridurre febbre, dolore, rigidità e gonfiore.
Target
COX1 COX-2
0.28 μM 14 μM
In vitro Indomethacin inibisce la trascrizione di un gene reporter responsivo alla beta-catenina/TCF in modo dose-dipendente. Questo composto regola anche negativamente il bersaglio trascrizionale della beta-catenina/TCF, la ciclina D1. Attenua la trascrizione dei geni responsivi alla beta-catenina/TCF, modulando l'attività del TCF senza interrompere la formazione del complesso beta-catenina/TCF.
In vivo Indomethacin aumenta le cellule BrdU+ di tutte le linee e riduce l'attivazione microgliale/monocitaria nei ratti dopo ischemia cerebrale focale. Questo composto (7,5 mg/kg, una iniezione) produce lesioni acute e infiammazione nel digiuno distale e nell'ileo prossimale che sono massime a tre giorni e si risolvono completamente entro una settimana. Esso (due iniezioni sottocutanee giornaliere) produce un'infiammazione più estesa e cronica che dura in forma attiva in oltre il 75% dei ratti per almeno due settimane. Questa sostanza chimica (4ppm) riduce la resa tumorale del 78% nei topi senza peli SKH:HR-1-hrBr. Essa (20 mg/kg, per via orale) aumenta l'area totale delle erosioni gastriche e la concentrazione di perossidi lipidici nella mucosa gastrica dei ratti. Questo composto aumenta il rapporto alfa-tocoferolo:colesterolo totale nel siero. Inibisce l'aumento delle erosioni della mucosa gastrica e dei perossidi lipidici nella mucosa gastrica, e la riduzione dell'alfa-tocoferolo sierico.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11313997/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16282546/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7906675/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10449029/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8314503/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8265610/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Indicated PN and MES spheres were shown expressing GFP under the control of a 7 × TCF/LEF optimal promoter cassette (7 × TOP) and constitutively expressed nuclear mCherry. PN 84 and MES 1123 were treated with Wnt3a (200 ng/ml), indomethacin (Indo; 20 μM), or a control (vehicle). Scale bar, 100 μm. Bar graph, quantification of fluorescent signal of GFP (TOP-GFP) versus mCherry (PGK-H2BmCherry). The percentage of GFP- and mCherry-positive spheres was determined by FACS.

Dati da [ , , Nat Commun, 2016, 7:12885 ]

Sellecks Indomethacin È stato citato da 21 Pubblicazioni

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A glucocorticoid spike derails muscle repair to heterotopic ossification after spinal cord injury [ Cell Rep Med, 2024, 5(12):101849] PubMed: 39657663
Coumarins with Different Substituents from Leonurus japonicus Have Opposite Effects on Uterine Smooth Muscle [ Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162] PubMed: 39337649
Effect of tegoprazan, a novel potassium-competitive acid blocker, on non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID)-induced enteropathy [ Sci Rep, 2024, 14(1):27173] PubMed: 39511288
A Novel LncRNA MSTRG.310246.1 Promotes Differentiation and Thermogenesis in Goat Brown Adipocytes [ Genes (Basel), 2023, 14(4)833] PubMed: 37107590
DHODH inhibition represents a therapeutic strategy and improves abiraterone treatment in castration-resistant prostate cancer [ Research Square, 2023, 10.21203/rs.3.rs-3633354/v1] PubMed: none
Herpes Simplex Virus 1-Induced Ferroptosis Contributes to Viral Encephalitis [ mBio, 2022, e0237022.] PubMed: 36507835
Arachidonic acid drives adaptive responses to chemotherapy-induced stress in malignant mesothelioma [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):344] PubMed: 34727953
The novel indomethacin derivative CZ-212-3 exerts antitumor effects on castration-resistant prostate cancer by degrading androgen receptor and its variants [ Acta Pharmacol Sin, 2021, 10.1038/s41401-021-00738-w] PubMed: 34321613
Molecular Characterization of an Aquaporin-2 Mutation Causing Nephrogenic Diabetes Insipidus [ Front Endocrinol (Lausanne), 2021, 12:665145] PubMed: 34512542

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