Ifosfamide

N. catalogoS1302 Lotto:S130205

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Dati tecnici

Formula

C7H15Cl2N2O2P
Peso molecolare 261.09 Numero CAS 3778-73-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 52 mg/mL (199.16 mM)
Water 52 mg/mL (199.16 mM)
Ethanol 52 mg/mL (199.16 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.600mg/ml (9.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 52 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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 0.260mg/ml (1.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Ifosfamide è un agente alchilante mostarda azotata utilizzato nel trattamento del cancro. Questo composto viene tipicamente somministrato per via endovenosa e subisce attivazione metabolica nel fegato per produrre le sue specie alchilanti attive. Il meccanismo d'azione primario di questo agente prevede il cross-linking dei filamenti di DNA, inibendo così la replicazione e la trascrizione del DNA, il che porta alla morte cellulare. A causa del suo potenziale di causare cistite emorragica, questo farmaco è spesso utilizzato in combinazione con mesna, un agente uroprotettivo. L'uso clinico di questa sostanza chimica include il trattamento di vari tipi di cancro, come tumori a cellule germinali, sarcomi dei tessuti molli e linfomi. Nonostante la sua efficacia, questo farmaco è associato a diversi effetti collaterali, inclusa la mielosoppressione.
In vitro

Ifosfamide (50 mM) aumenta i livelli proteici di CYP3A4, CYP2C8 e CYP2C9 negli epatociti, il che a sua volta aumenta i loro tassi di 4-idrossilazione negli epatociti in coltura. Questo composto induce CYP3A4 solo in una coltura di epatociti umani che conteneva il CYP3A5 espresso polimorficamente in aggiunta al CYP3A4 più ampiamente espresso. È un profarmaco metabolizzato nel fegato dagli enzimi citocromo P450 a funzione mista in isofosforamide mustard, il composto alchilante attivo. Questo farmaco ha prodotto tassi di risposta favorevoli nel carcinoma polmonare a piccole cellule, nei tumori solidi pediatrici, nei linfomi non Hodgkin e di Hodgkin e nel carcinoma ovarico. È altamente citotossico per le cellule MCF-7 dopo trasfezione stabile di CYP2B1 ma non mostra tossicità per le cellule tumorali parentali o per un trasfettante MCF-7 che esprime beta-galattosidasi; questa citotossicità potrebbe essere significativamente bloccata dall'inibitore di CYP2B1 metirapone. Se combinato con l'acido Zoledronic, è più efficace di ciascun agente da solo nel prevenire la recidiva tumorale, migliorare la riparazione tissutale e aumentare la formazione ossea come rivelato dall'analisi dell'architettura trabecolare.

In vivo

Ifosfamide (100 mg/kg, 200 mg/kg e 400 mg/kg) iniettato intraperitonealmente induce un aumento dose-dipendente del peso umido della vescica e dell'estravasazione del blu di Evans nei topi. Questo composto rivela una cistite estesa caratterizzata da infiammazione acuta con congestione vascolare, edema, emorragia e deposizione di fibrina, infiltrazione di cellule neutrofile e denudazione epiteliale nei topi. Mostra una reattività intensa alla ossido nitrico sintasi inducibile nel citoplasma, così come una necrosi intensa e diffusa alla colorazione con ematossilina ed eosina.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9157990/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1720382/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8640822/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15894525/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11956484/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Chemotherapeutic response. Ifosfamide was applied at different concentrations on Lipo-DUE1, Lipo246, and PLS-1 for 72 h. Subsequently, cell viability was determined by MTS assay at a wavelength of 490 nm. Values represent the mean±S.D. of triplicates

Dati da [ , , Tumour Biol, 2016, 37(2):2341-51 ]

Sellecks Ifosfamide È stato citato da 20 Pubblicazioni

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Panobinostat Synergizes with Chemotherapeutic Agents and Improves Efficacy of Standard-of-Care Chemotherapy Combinations in Ewing Sarcoma Cells [ Cancers (Basel), 2024, 16(21)3565] PubMed: 39518006
Temozolomide Sensitizes ARID1A-Mutated Cancers to PARP Inhibitors [ Cancer Res, 2023, 83(16):2750-2762] PubMed: 37306706
Machine learning-based identification of lower grade glioma stemness subtypes discriminates patient prognosis and drug response [ Comput Struct Biotechnol J, 2023, 21:3827-3840] PubMed: 37560125
Metabolic control of CD47 expression through LAT2-mediated amino acid uptake promotes tumor immune evasion [ Nat Commun, 2022, 13(1):6308] PubMed: 36274066
Therapeutic Potential of Ex Vivo Expanded γδ T Cells against Osteosarcoma Cells [ Cells, 2022, 11(14)2164] PubMed: 35883606
Therapeutic and immunomodulatory potential of pazopanib in malignant phyllodes tumor [ NPJ Breast Cancer, 2022, 8(1):44] PubMed: 35365682
Comprehensive drug response profiling and pan-omic analysis identified therapeutic candidates and prognostic biomarkers for Asian cholangiocarcinoma [ iScience, 2022, 25(10):105182] PubMed: 36248745
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583

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