Hexestrol

N. catalogoS2473 Lotto:S247304

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Dati tecnici

Formula

C18H22O2

Peso molecolare 270.37 Numero CAS 84-16-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (199.72 mM)
Ethanol 54 mg/mL (199.72 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

30.000mg/ml (110.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Hexestrol (Bibenzyl) si lega a ERα e ERβ con EC50 rispettivamente di 0,07 nM e 0,175 nM.
Target
ERα ERβ
0.07 nM(EC50) 0.175 nM(EC50)
In vitro Hexestrol si lega a ERα con EC50 di 0,07 nM e a ERβ con EC50 di 0,175 nM. Questo composto inibisce l'attività di AKR1B13 con IC50 di 3,2 μM. Inibisce l'attività d-galattosio deidrogenasica dell'aldose 1-deidrogenasi di thermophilus con IC50 di 0,063 mM. Questa sostanza chimica inibisce l'attività deidrogenasica di AKR1C20 verso 10 μM di 4-androsten-3α-o1-17-one con valori di IC50 di 2,7 μM. Inibisce 17HSD5 con IC50 di 30 μM e inibisce TBER1 con IC50 di 0,8 μM. Questo composto reagisce con il DNA attraverso il catecolo chinone, potendo quindi essere un cancerogeno.
In vivo L'Hexestrol somministrato per via intraperitoneale a una dose di 6 mg/kg può diminuire l'ovulazione nei topi, come evidenziato da ovaie più piccole e una diminuzione dei corpi lutei e degli ovociti.
Caratteristiche Selettività di legame per ERβ molto più elevata rispetto a Erα.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[7]
  • Modelli animali

    adult mice aged 90-120 days

  • Dosaggi

    3 mg/kg and 6 mg/kg

  • Somministrazione

    administered intraperitoneally once daily for 30 days

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19286283/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18845131/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18926808/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16508162/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16788056/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15650250/

Sellecks Hexestrol È stato citato da 2 Pubblicazioni

Optimized reporters for multiplexed detection of transcription factor activity [ Cell Syst, 2024, 15(12):1107-1122.e7] PubMed: 39644900
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271

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