Heparin Sodium

L'eparina è ampiamente utilizzata come farmaco anticoagulante grazie alla sua capacità di accelerare la velocità con cui l'antitrombina inibisce le proteases della serina nella cascata di coagulazione del sangue. L'eparina e il solfato di eparano strutturalmente correlato sono polimeri lineari complessi costituiti da una miscela di catene di diversa lunghezza, aventi sequenze variabili. L'eparina interagisce più strettamente con i peptidi contenenti un sito di legame complementare ad alta densità di carica positiva. L'eparina e il solfato di eparano mostrano prevalentemente strutture secondarie elicoidali lineari con gruppi solfo e carbossilici disposti a intervalli definiti e in orientazioni definite lungo lo scheletro polisaccaridico. L'eparina assomiglia al DNA in quanto entrambi sono polimeri lineari altamente carichi che si comportano come polielettroliti. Si ritiene che l'eparina funzioni come anticoagulante principalmente attraverso la sua interazione con l'AT III migliorando l'inibizione mediata dall'AT-III dei fattori di coagulazione del sangue, inclusi la thrombin e il Factor Xa. L'eparina si lega all'AT III e alla trombina in un complesso ternario, aumentando la costante di velocità bimolecolare per l'inibizione della trombina di un fattore 2000. L'eparina è principalmente localizzata nei granuli dei mastociti tissutali che sono strettamente associati alla risposta immunitaria. L'eparina stabilisce numerosi contatti sia con FGF-2 che con FGFR-1 stabilizzando il legame FGF–FGFR. L'eparina stabilisce anche contatti con il FGFR-1 del complesso FGF–FGFR adiacente, sembrando così promuovere la dimerizzazione del FGFR. [1]

• Modelli animali

  C57BL/6J mice

• Dosaggi

  100, 500, or 2500 units/kg

• Somministrazione

  i.p.