Dati tecnici
| Formula | C17H21NO3.HBr |
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| Peso molecolare | 368.27 | Numero CAS | 1953-04-4 | |
| Solubilità (25°C)* | In vitro | Water | 15 mg/mL (40.73 mM) | |
| DMSO | Insoluble | |||
| Ethanol | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | La Galanthamine è un inibitore dell'AChE con IC50 di 0,35 μM, e mostra una selettività 50 volte superiore contro la butirril-colinesterasi. | ||
|---|---|---|---|
| Target |
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| In vitro | È stato dimostrato che la Galanthamine ha un IC50 di 14 nM e 15 nM sull'AChE nella corteccia frontale del cervello umano post-mortem e nella regione dell'ippocampo. L'attività della colinesterasi dei globuli rossi in campioni di sangue di pazienti sottoposti a neurochirurgia è 10 volte più fortemente inibita dalla Galanthamine in campioni di tessuto cerebrale. La Galanthamine (1 μM) attiva singoli canali con conduttanze di 18 e 30 pS in patch "outside-out" escissi da fibroblasti murini trattati con desametasone (cellule M10). La Galanthamine agisce come agonista non competitivo dei recettori nicotinici su cellule clonali di feocromocitoma di ratto (cellule PC12). La Galanthamine (50 μM) attiva correnti di singolo canale in patch "outside-out" escissi da cellule PC12 clonali. | ||
| In vivo | La Galantamina aumenta significativamente il numero di neuroni piramidali vivi dopo lesione da ischemia-riperfusione. La Galantamina riduce significativamente l'immunoreattività di TUNEL, della caspasi-3 attiva e della SOD-2. L'antagonista nicotinico mecamylamine blocca gli effetti protettivi della galantamina. Gli effetti neuroprotettivi della galantamina sono preservati anche quando somministrata per la prima volta 3 ore dopo l'ischemia. |
Protocollo (da riferimento)
| Studio sugli animali:[4] |
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Riferimenti
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Sellecks Galanthamine HBr È stato citato da 1 Pubblicazione
| Antidementia medication acetylcholinesterase inhibitors have therapeutic benefits on osteoporotic bone by attenuating osteoclastogenesis and bone resorption [ J Cell Physiol, 2023, 10.1002/jcp.31057] | PubMed: 37334837 |
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