In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
4.550mg/ml
(10.03mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 91 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
1.500mg/ml
(3.31mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
GW501516 è un agonista potente e altamente selettivo del PPARβ/δ, con un EC50 di 1 nM e una selettività 1000 volte superiore rispetto a hPPARα e hPPARγ. Fase 4.
Target
PPARδ
1.1 nM(EC50)
In vitro
È dimostrato che GW501516 è 1000 volte più selettivo rispetto ai sottotipi esistenti. Questo composto aumenta l'espressione del trasportatore inverso del colesterolo ATP-binding cassette A1 e induce l'efflusso di colesterolo specifico per l'apolipoproteina A1 nei macrofagi, nei fibroblasti e nelle cellule intestinali. Può regolare l'espressione dei geni coinvolti nel catabolismo lipidico e nel disaccoppiamento energetico nelle cellule muscolari scheletriche. Inoltre, questo composto chimico ha dimostrato di bloccare l'insulino-resistenza e l'attivazione del fattore nucleare-κB indotta dagli acidi grassi. Riduce l'up-regulation di TNFα e dell'NO sintasi inducibile indotta da IFNγ, e ha mostrato attività antinfiammatoria.
In vivo
GW501516 aumenta drasticamente il colesterolo HDL sierico riducendo al contempo i livelli di lipoproteine a bassa densità piccole e dense, trigliceridi a digiuno e insulina a digiuno quando somministrato a scimmie rhesus obese di mezza età resistenti all'insulina. Questo composto induce la β-ossidazione degli acidi grassi nei miotubi L6 e nei muscoli scheletrici di topo. Il suo trattamento in topi nutriti con una dieta ricca di grassi migliora l'obesità indotta dalla dieta e l'insulino-resistenza. Questo composto chimico migliora anche drasticamente il diabete, come dimostrato dalla diminuzione del glucosio plasmatico e dei livelli di insulina nel sangue in topi ob/ob geneticamente obesi.
Caratteristiche
Un agonista selettivo del PPARδ rispetto a un agonista sintetico del LXRα GW3965.
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