Dati tecnici
| Formula | C21H18F3NO3S2 |
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| Peso molecolare | 453.50 | Numero CAS | 317318-70-0 | |
| Solubilità (25°C)* | In vitro | |||
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Attività biologica
| Descrizione | GW501516 è un agonista potente e altamente selettivo del PPARβ/δ, con un EC50 di 1 nM e una selettività 1000 volte superiore rispetto a hPPARα e hPPARγ. Fase 4. | ||
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| Target |
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| In vitro | È dimostrato che GW501516 è 1000 volte più selettivo rispetto ai sottotipi esistenti. Questo composto aumenta l'espressione del trasportatore inverso del colesterolo ATP-binding cassette A1 e induce l'efflusso di colesterolo specifico per l'apolipoproteina A1 nei macrofagi, nei fibroblasti e nelle cellule intestinali. Può regolare l'espressione dei geni coinvolti nel catabolismo lipidico e nel disaccoppiamento energetico nelle cellule muscolari scheletriche. Inoltre, questo composto chimico ha dimostrato di bloccare l'insulino-resistenza e l'attivazione del fattore nucleare-κB indotta dagli acidi grassi. Riduce l'up-regulation di TNFα e dell'NO sintasi inducibile indotta da IFNγ, e ha mostrato attività antinfiammatoria. | ||
| In vivo | GW501516 aumenta drasticamente il colesterolo HDL sierico riducendo al contempo i livelli di lipoproteine a bassa densità piccole e dense, trigliceridi a digiuno e insulina a digiuno quando somministrato a scimmie rhesus obese di mezza età resistenti all'insulina. Questo composto induce la β-ossidazione degli acidi grassi nei miotubi L6 e nei muscoli scheletrici di topo. Il suo trattamento in topi nutriti con una dieta ricca di grassi migliora l'obesità indotta dalla dieta e l'insulino-resistenza. Questo composto chimico migliora anche drasticamente il diabete, come dimostrato dalla diminuzione del glucosio plasmatico e dei livelli di insulina nel sangue in topi ob/ob geneticamente obesi. | ||
| Caratteristiche | Un agonista selettivo del PPARδ rispetto a un agonista sintetico del LXRα GW3965. |
Protocollo (da riferimento)
| Studio sugli animali:[2] |
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Riferimenti
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Sellecks GW501516 È stato citato da 1 Pubblicazione
| Anlotinib Combined with Anti‐PD1 Potentiates Anti‐Tumor Immunity via Immunogenic Cell Death and Macrophage Reprogramming [ Adv Ther-Germany, 2023, 6, 2300141 ] | PubMed: None |
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