Fluvoxamine (DU-23000) maleate

N. catalogoS1336 Lotto:S133602

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Dati tecnici

Formula

C19H25F3N2O6
Peso molecolare 434.41 Numero CAS 61718-82-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (197.96 mM)
Ethanol 86 mg/mL (197.96 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il Fluvoxamine maleate (DU-23000, MK-264) è un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (5-HT) (SSRI), utilizzato nel trattamento del disturbo ossessivo-compulsivo.
Target
5-HT
In vitro La fluvoxamina aumenta i livelli di [5-HT]ex nella corteccia prefrontale e nel talamo del ratto, e aumenta anche i livelli di [DA]ex nello striato. Il Fluvoxamine maleate migliora l'allodinia tattile tramite i recettori spinali 5-HT2A/2C, agendo sui recettori o sui neuroni 5-HT.
In vivo Il Fluvoxamine maleate mostra anche l'antinocicezione in modo dose-dipendente nel test della pressione della zampa in topi non ligati. Il Fluvoxamine maleate induce anche un effetto antinocicettivo nel test acuto della pressione della zampa, e questo effetto è antagonizzato dall'antagonista del recettore 5-HT3 granisetron. La fluvoxamina (10 e 30 mg/kg, i.p.) migliora l'efficacia sinaptica nella via ippocampo-mPFC in modo dose-dipendente nella corteccia prefrontale mediale (mPFC) ippocampale del ratto. La fluvoxamina (10 e 30 mg/kg, i.p.) sopprime la potenziamento a lungo termine (LTP) nel campo CA1 dell'ippocampo di ratti anestetizzati. La soppressione della LTP indotta dalla fluvoxamina (30 mg/kg, i.p.) è completamente invertita dall'antagonista del recettore 5-HT(1A) NAN-190 (0,5 mg/kg, i.p.), ma non dall'antagonista del recettore 5-HT(4) GR 113808 (20 mg/ratto, i.c.v.) e dall'antagonista del recettore 5-HT(7) DR 4004 (10 mg/ratto, i.c.v.). Il Fluvoxamine maleate rafforza la risposta alla norepinefrina del dotto deferente di ratto isolato incubato in soluzione di Krebs-Henseleit. Il Fluvoxamine maleate e la fluoxetina cloridrato inibiscono la contrazione indotta dallo ione potassio sulla preparazione di utero di ratto isolato con IC50 di 3,99 μM e 18,2 μM, rispettivamente.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15138756/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16846619/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12213308/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12480170/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9147017/

Sellecks Fluvoxamine (DU-23000) maleate È stato citato da 11 Pubblicazioni

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SSRI antidepressant citalopram reverses the Warburg effect to inhibit hepatocellular carcinoma by directly targeting GLUT1 [ Cell Rep, 2024, 43(10):114818] PubMed: 39388353
Activation of the sigma-1 receptor ameliorates neuronal ferroptosis via IRE1α after spinal cord injury [ Brain Res, 2024, 1838:149011] PubMed: 38763502
Predicting Clinical Outcomes of SARS-CoV-2 Drug Efficacy with a High-Throughput Human Airway Microphysiological System [ Adv Biol (Weinh), 2024, e2300511.] PubMed: 39123296
A human primary airway microphysiological system infected with SARS-CoV-2 distinguishes the treatment efficacy between nirmatrelvir and repurposed compounds [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.06.27.546790] PubMed: None
A temperature-regulated circuit for feeding behavior [ Nat Commun, 2022, 13(1):4229] PubMed: 35869064
JIB-04 Has Broad-Spectrum Antiviral Activity and Inhibits SARS-CoV-2 Replication and Coronavirus Pathogenesis [ mBio, 2022, 13(1):e0337721] PubMed: 35038906
Fluvoxamine confers neuroprotection via inhibiting infiltration of peripheral leukocytes and M1 polarization of microglia/macrophages in a mouse model of traumatic brain injury [ J Neurotrauma, 2022, 10.1089/neu.2021.0355] PubMed: 35502478
A temperature-regulated circuit for feeding behavior [ Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-916525/v1] PubMed: None
Effect of serotonin modulation on dystrophin-deficient zebrafish [ Biol Open, 2020, bio.53363] PubMed: 32718931

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