Floxuridine (FUDR)

N. catalogoS1299 Lotto:S129903

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Dati tecnici

Formula

C9H11FN2O5
Peso molecolare 246.19 Numero CAS 50-91-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 49 mg/mL (199.03 mM)
Water 49 mg/mL (199.03 mM)
Ethanol 10 mg/mL (40.61 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione La Floxuridine (FUDR), un profarmaco che viene rapidamente catabolizzato in 5-fluorouracile in vivo, è usata per trattare vari tipi di cancro, in particolare le metastasi epatiche. Inibisce la Poly(ADP-ribosio) polimerasi e induce danni al DNA e apoptosi. Questo composto ha anche effetti antivirali contro HSV e CMV.
In vitro Floxuridine (FUDR) mostra un'affinità più elevata per PEPT1 rispetto ai corrispondenti profarmaci esteri mono-aminoacidi 5'-O. Se combinata con Leucovorin, determina effetti inibitori sinergici sulla crescita delle cellule di leucemia T-linfoblastica umana. Questo composto inibisce significativamente l'assorbimento sia di [(3)H]-inosina che di [(3)H]-adenosina (60-70% del controllo), mentre i suoi profarmaci esteri di aminoacidi, inclusi gli esteri Val, Phe, Pro, Asp e Lys, mostrano una potenza di inibizione marcatamente diminuita (10-30% del controllo). Inibisce la proliferazione cellulare di oltre il 50% rispetto alle cellule di controllo non trattate a 36 giorni, il numero di cellule aumenta ancora di quattro volte rispetto alla densità cellulare iniziale. Porta anche a effetti prolungati sulla proliferazione dei fibroblasti della capsula di Tenon umana in vitro. Grazie alla sua breve emivita, alla ripida curva dose-risposta, all'elevata clearance totale del corpo e all'elevata estrazione epatica, è un farmaco ideale per l'infusione arteriosa epatica (HAI).

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18652477/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2950995/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16462026/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1386726/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19383854/

Sellecks Floxuridine (FUDR) È stato citato da 14 Pubblicazioni

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