Exemestane

N. catalogoS1196 Lotto:S119601

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Dati tecnici

Formula

C20H24O2
Peso molecolare 296.4 Numero CAS 107868-30-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (182.18 mM)
Ethanol 15 mg/mL (50.6 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Exemestane è un inibitore dell'aromatase, inibisce l'aromatase placentare umana e ovarica di ratto con IC50 di 30 nM e 40 nM, rispettivamente.
Target
Aromatase (human) Aromatase (rat)
30 nM 40 nM
In vitro

Exemestane inibisce in modo competitivo e inattiva in modo tempo-dipendente l'aromatase placentare umana con Ki di 4,3 nM. Questo composto sposta il [3H]DHT dal recettore degli androgeni della prostata di ratto con IC50 di 0,9 µM. Questa sostanza chimica (1 µM) aumenta l'attività della fosfatasi alcalina nelle cellule hFOB e Saos-2 e induce l'espressione di MYBL2, OSTM1, HOXD11, ADCYAP1R1 e glicano 2 nelle cellule hFOB. Causa la degradazione dell'aromatasi in modo dose-dipendente nelle cellule MCF-7aro.

In vivo

Exemestane aumenta la BMD della colonna lombare del 14,0% in ratti OVX alla dose di 100 mg/kg. Questo composto (100 mg/kg) e il 17-idroexemestano (20 mg/kg) riducono significativamente un aumento indotto dall'ovariectomia della piridinolina sierica e dell'osteocalcina sierica nei ratti e causano riduzioni significative del colesterolo sierico e del colesterolo delle lipoproteine a bassa densità nei ratti OVX. Questa sostanza chimica (20 mg/kg/giorno s.c.) induce il 26% di regressioni tumorali complete (CR) e il 18% di regressioni parziali (PR) in ratti con tumori mammari indotti da 7,12-dimetilbenzantracene (DMBA).

Caratteristiche Il 17-idroexemestano è il principale metabolita di Exemestane.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Saggi con aromatase placentare umana

    I microsomi sono preparati da placenta umana e conservati a -80℃. La velocità di aromatizzazione è determinata misurando l'acqua tritiata rilasciata da [1β-3H]A. Il saggio viene eseguito in un volume finale di 1 mL, in tampone fosfato 10 mM, pH 7,5, contenente 100 mM KCl, 1 mM EDTA, 1 mM ditiotreitolo, 100 μM NADPH, la preparazione enzimatica e le concentrazioni appropriate di Exemestane (in duplicato) e del substrato. Dopo un'incubazione di 10 min a 37 ℃, il saggio viene terminato con l'aggiunta di 4 mL di cloroformio freddo. La fase acquosa viene trattata con una sospensione di carbone, il surnatante viene rimosso e la radioattività viene contata mediante scintillazione liquida in Rialuma. Per la determinazione dei valori di IC50, varie concentrazioni di questo composto vengono incubate con 20 μg di proteina microsomiale, in presenza di una quantità fissa (50 nM) di [3H]A.
Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    hFOB cells

  • Concentrazioni

    1 μM

  • Tempo di incubazione

    24 hours

  • Metodo

    hFOB is treated with steroids and Exemestane for 24 hours, when specimens are harvested and evaluated for cell proliferation using the WST-8 method. Optical densities (OD, 450 nm) are evaluated using a SpectraMax 190 microplate reader and Softmax Pro 4.3 microplate analysis software. The status of proliferation (%) is calculated according to the following equation: (cell OD value after test materials treated /vehicle control cell OD value)× 10
Studio sugli animali:

[4]
  • Modelli animali

    estrogen-deficient ovariectomized (OVX) rats

  • Dosaggi

    100 mg/kg

  • Somministrazione

    Intramuscular injection

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8043491/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17254854/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17079446/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15355898/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8476783/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Expression of ER, PR, Bcl-2, HER receptors and CYP19A1 mRNA in MCF-7 and AI-resistant cell lines. (A) Western blot analysis of lysates from MCF-7 cells grown with 10% NCS+10<sup>-7</sup> M testosterone (MCF-7) and LetR-1, LetR-3, ExeR-1 and ExeR-3 grown in their standard growth medium with 10<sup>-6</sup> M letrozole and 10<sup>-7</sup> M exemestane, respectively. β-actin and Hsp70 were used as loading controls. (B) Western blot analysis of lysates from MCF-7, LetR-1 and ExeR-1 cells grown for five days in 10% NCS (C) or 10% NCS + 10<sup>-12</sup> M estradiol (E2), 10% NCS + 10<sup>-7 </sup>M testosterone (T), 10% NCS + 10<sup>-7</sup> M testosterone + 10<sup>-6</sup> M letrozole (T + L), 10% NCS + 10<sup>-7</sup> M testosterone + 10<sup>-7</sup> M exemestane (T+E). LetR-1 and ExeR-1 cells were withdrawn from testosterone and their respective AI one week before onset of experiment. β-actin was used as loading control. (C) CYP19A1 mRNA level in MCF-7 cells grown with 10% NCS + 10<sup>-7</sup> M testosterone for five days and AI-resistant cell lines grown in their standard medium determined by quantitative RT-PCR</p>

, , Int J Oncol, 2015, 46(4):1481-90.

Effect of exemestane on phosphatidylserine exposure. A. Original histogram of annexin-V-binding of erythrocytes following exposure for 48 hours to Ringer solution without (grey area) and with (black line) presence of 40 µg/ml exemestane. B. Arithmetic means ± SEM (n = 24) of erythrocyte annexin-V-binding following incubation for 48 hours to Ringer solution without (white bar) or with (black bars) exemestane (10-40 µg/ml). For comparison, the effect of the solvent DMSO is shown (grey bar). **(p<0.01),***(p<0.001) indicates significant difference from the absence of exemestane (ANOVA).

Dati da [ , , Cell Physiol Biochem, 2017, 42(1):1-12 ]

Sellecks Exemestane È stato citato da 22 Pubblicazioni

SERPINA3-ANKRD11-HDAC3 pathway induced aromatase inhibitor resistance in breast cancer can be reversed by HDAC3 inhibition [ Commun Biol, 2023, 6(1):695] PubMed: 37414914
Predicting clinical response to everolimus in ER+ breast cancers using machine-learning [ Front Mol Biosci, 2022, 9:981962] PubMed: 36304922
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Characterization of the Major Single Nucleotide Polymorphic Variants of Aldo-Keto Reductase 1C3 (Type 5 17β-Hydroxysteroid Dehydrogenase) [ J Steroid Biochem Mol Biol, 2022, S0960-0760(22)00072-3] PubMed: 35489629
Systems Pharmacology-Based Precision Therapy and Drug Combination Discovery for Breast Cancer [ Cancers (Basel), 2021, 13(14)3586] PubMed: 34298802
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Differential Interactome Based Drug Repositioning Unraveled Abacavir, Exemestane, Nortriptyline Hydrochloride, and Tolcapone as Potential Therapeutics for Colorectal Cancers [ Front Bioinform, 2021, 1:710591] PubMed: 36303724

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