Elvitegravir

N. catalogoS2001 Lotto:S200102

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Dati tecnici

Formula

C23H23ClFNO5
Peso molecolare 447.88 Numero CAS 697761-98-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 89 mg/mL (198.71 mM)
Ethanol 35 mg/mL (78.14 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Elvitegravir è un inibitore dell'Integrase dell'HIV per HIV-1 IIIB, HIV-2 EHO e HIV-2 ROD con IC50 di 0,7 nM, 2,8 nM e 1,4 nM in saggi senza cellule, rispettivamente.
Target
HIV-1 IIIB
(Cell-free assay)		 HIV-2 ROD
(Cell-free assay)		 HIV-2 EHO
(Cell-free assay)
0.7 nM 1.4 nM 2.8 nM
In vitro

Elvitegravir inibisce PBMC e PA con IC50 rispettivamente di 0,89 e 20 nM. Questo composto previene l'integrazione del cDNA di HIV-1 attraverso l'inibizione del trasferimento del filamento di DNA. Sopprime la replicazione dell'HIV-1, inclusi vari sottotipi e isolati clinici multi-farmaco-resistenti, e ceppi di HIV-2 con una concentrazione efficace del 50% nel range subnanomolare a nanomolare. Questo inibitore blocca la replicazione degli isolati clinici di HIV-1 che portano genotipi associati alla resistenza a NRTI, NNRTI e PI. Inibisce la replicazione dell'HIV in una fase che si verifica dopo la trascrizione inversa ma prima della scissione proteolitica, coerentemente con la fase di integrazione. Questa sostanza chimica inibisce la sintesi dei prodotti di trasferimento del filamento con una IC50 di 54 nM. Blocca l'integrazione tramite l'inibizione del trasferimento del filamento mediato da IN. Questo agente inibisce l'integrazione del vettore basato sull'HIV utilizzato come controllo positivo per il saggio della luciferasi con una EC50 di 0,8 nM, come osservato nel saggio MAGI con HIV-1IIIB. Sopprime la replicazione dell'infezione da MLV con una IC50 di 5,8 nM, nonché quella del retrovirus dei primati SIV (IC50 = 0,5 nM), rivelando che gli inibitori dell'IN hanno attività antivirale contro un'ampia gamma di retrovirus. Questo composto è attivo contro HIV-1 e HIV-2 e ha un IC50 antivirale privo di siero di 0,3-0,9 nM nelle cellule mononucleate del sangue periferico.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17977962/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22149610/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>PhA efflux in MDCKII-BCRP cells. Concentration-dependent inhibition of BCRP/ABCG2 by elvitegravir and vicriviroc. Each curve depicts one representative experiment of a series of three or four; each concentration was tested in 30000 cells.</p><div><div> </div></div><p> </p>

Dati da [ J Antimicrob Chemother , 2011 , 66, 802-812 ]

<p>mdr1a/b and ABCB1 inhibition measured by calcein assay. Concentration-dependent effects of elvitegravir and vicriviroc on calcein accumulation in P388/dx cells (a) and L-MDR1 cells (b). Each curve depicts one representative experiment of a series of three or four. Data are expressed as means+SEM.</p>

Dati da [ J Antimicrob Chemother , 2011 , 66, 802-812 ]

<p>Effect of antiretrovirals and positive control rifampicin (at 10 μmol/L) on ABCB1 function in LS180 cells after 3 and 7 days (d) of treatment. ABCB1 function was normalized to the medium control. Data are expressed as means+SEM for n¼4. **P<0.01.</p>

Dati da [ J Antimicrob Chemother , 2011 , 66, 802-812 ]

<p>Functional windows of antiviral drug action. (A) At the indicated times, 10-fold EC95 adjusted levels of RAL, EVG, AZT, or NVP were added to HIV-Luc-infected cultures. Cells were lysed at 48 h postinfection, and luciferase activities are expressed as the percentage of the response in non-drug-treated cells. (B) Results of an experiment similar to that in panel A, except cells were treated with 10 the EC95 of RAL, 100 the EC95 of RAL, 10 the EC95 of EVG, or 100 the EC95 of EVG at the indicated times. Numbers indicate the time (in h) required for 50% inhibition compared to the no-drug control (dashed lines).</p><div><div> </div></div><p> </p>

Dati da [ Antim Ag Ch , 2011 , 55, 42-49 ]

Sellecks Elvitegravir È stato citato da 34 Pubblicazioni

HMGB1 Expression Levels Correlate with Response to Immunotherapy in Non-Small Cell Lung Cancer [ Lung Cancer, 2024, 15:55-67] PubMed: 38741920
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
Acute antagonism in three-drug combinations for vaginal HIV prevention in humanized mice [ Sci Rep, 2023, 13(1):4594] PubMed: 36944714
Anti-HIV drug elvitegravir suppresses cancer metastasis via increased proteasomal degradation of m6A methyltransferase METTL3 [ Cancer Res, 2022, canres.4124.2021] PubMed: 35507004
In Vitro Susceptibility of HIV Isolates with High Growth Capability to Antiretroviral Drugs [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380] PubMed: 36499705
Reduction of CD8 T cell functionality but not inhibitory capacity by integrase inhibitors [ J Virol, 2022, JVI0173021] PubMed: 35019724
Impact of combinations of clinically observed HIV integrase mutations on phenotypic resistance to integrase strand transfer inhibitors (INSTIs): a molecular study [ J Antimicrob Chemother, 2022, dkab498] PubMed: 35061879
Biochemical Activity of RAGs Is Impeded by Dolutegravir, an HIV Integrase Inhibitor [ Cell Death Discov, 2020, 6:50] PubMed: 32566255
Effect of HIV infection and antiretroviral therapy on immune cellular functions. [ JCI Insight, 2019, 4(12)] PubMed: 31217351
HIV-1 Subtype C with PYxE Insertion Has Enhanced Binding of Gag-p6 to Host Cell Protein ALIX and Increased Replication Fitness. [ J Virol, 2019, 93(9)] PubMed: 30760577

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