Dati tecnici
| Formula | C18H15Cl3N2O.HNO3 |
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| Peso molecolare | 444.7 | Numero CAS | 24169-02-6 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 89 mg/mL (200.13 mM) | ||||
| Ethanol | 5 mg/mL (11.24 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Econazole Nitrate (NSC 243115,Spectazole) è un bloccante dei canali Ca2+, usato come farmaco antifungino che combatte le infezioni causate da Fungal. | |
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| Target |
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| In vitro | Econazole nitrate è un efficace induttore di micronuclei in un intervallo di dosaggio ristretto nelle linee cellulari V79, XEM2 e XEMd-MZ (esprime CYP1A2). Questo composto inibisce la proliferazione delle cellule MCF-7 in modo tempo- e dose-dipendente mediante il metodo MTT e il saggio di formazione delle colonie. Questo composto provoca caratteristiche tipiche dell'apoptosi, inclusi i cambiamenti morfologici e la frammentazione del DNA nelle cellule MCF-7. Questo composto provoca la diminuzione dell'espressione di procaspasi-3, procaspasi-9 e bcl-2. Questo composto inibisce le correnti attivate da ADP-ribosio nelle cellule HEK-293 che esprimono TRPM2 umano ricombinante (hTRPM2). Questo composto produce un'inibizione essenzialmente completa della corrente mediata da TRPM2. Questo composto (25-50 mM) inibisce parzialmente l'ingresso capacitativo di Ca2+ indotto dall'acido ciclopiazzonico, un altro inibitore della pompa del Ca2+ del reticolo endoplasmatico. Questo composto induce l'influsso di Ca2+ tramite due vie separate: una è sensibile a La3+, l'altra no. Questo composto inibisce reversibilmente la produzione di progesterone stimolata da (Bu)2cAMP in modo dose- e tempo-dipendente nelle cellule MA-10 senza influenzare la sintesi proteica totale o l'espressione o l'attività degli enzimi P450(scc) e 3beta-idrossisteroide deidrogenasi (3beta-HSD). Questo composto è un antagonista del canale del Ca2+ attivato dal deposito che induce la morte cellulare citotossica della leucemia. Questo composto (5-20 mM) arresta le cellule di cancro al colon umano nella fase G0/G1 del ciclo cellulare. Questo composto induce l'apoptosi delle cellule COLO 205 evidenziata dalla formazione di scala nel saggio di frammentazione del DNA e dal picco sub-G1. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Econazole nitrate È stato citato da 4 Pubblicazioni
| Coronavirus envelope protein activates TMED10-mediated unconventional secretion of inflammatory factors [ Nat Commun, 2024, 15(1):8708] | PubMed: 39379362 |
| Econazole selectively induces cell death in NF1-homozygous mutant tumor cells [ Cell Rep Med, 2023, 4(12):101309] | PubMed: 38086379 |
| Terconazole, an Azole Antifungal Drug, Increases Cytotoxicity in Antimitotic Drug-Treated Resistant Cancer Cells with Substrate-Specific P-gp Inhibitory Activity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(22)13809] | PubMed: 36430288 |
| Econazole Induces p53-Dependent Apoptosis and Decreases Metastasis Ability in Gastric Cancer Cells [ Biomol Ther (Seoul), 2020, 25] | PubMed: 32209732 |
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