Doxercalciferol

N. catalogoS1467 Lotto:S146703

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Dati tecnici

Formula

C₂₈H₄₄O₂

Peso molecolare

412.65

Numero CAS

54573-75-0

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

82 mg/mL (198.71 mM)

Ethanol

82 mg/mL (198.71 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione	Doxercalciferol (1α-idrossivitamin D2) è un analogo sintetico della vitamin D2, che sopprime la sintesi e la secrezione paratiroidea, utilizzato per trattare l'iperparatiroidismo secondario e la malattia ossea metabolica.
In vivo	Doxercalciferol (100 o 300 pg/g p.c.) normalizza i livelli sierici di calcio e ormone paratiroideo (PTH) in topi trattati con nefrectomia. Questo composto (300 pg/g p.c.) riduce significativamente l'osteite fibrosa in topi trattati con nefrectomia. Provoca una significativa diminuzione dell'ipertrofia cardiaca e migliora la funzione cardiaca in ratti nutriti con una dieta ricca di sale (HS). Questo trattamento porta a una significativa diminuzione del livello plasmatico del peptide natriuretico cerebrale (BNP) e del livello di mRNA del fattore natriuretico atriale (ANF) tissutale in ratti nutriti con una dieta ricca di sale (HS). Riduce anche significativamente il livello di protein chinasi C-α (PKCα) suggerendo che l'ipertrofia cardiaca mediata dalla PKC potrebbe essere associata a una carenza di vitamin D. Questa sostanza chimica diminuisce la proteinuria, il danno podocitario, l'espansione mesangiale e l'accumulo di proteine della matrice extracellulare in topi con obesità indotta dalla dieta (DIO). Diminuisce anche l'infiltrazione dei macrofagi, lo stress ossidativo, le citochine proinfiammatorie e i fattori di crescita profibrotici in topi DIO. Previene anche l'attivazione del sistema renina-angiotensina-aldosterone, inclusi il recettore di tipo 1 dell'angiotensina II e il recettore dei mineralcorticoidi in topi DIO. Questo composto, combinato con Losartan, previene più efficacemente l'albuminuria, ripristina la struttura della barriera di filtrazione glomerulare e riduce drasticamente la glomerulosclerosi in modo dose-dipendente nei topi. Questa combinazione previene virtualmente i cambiamenti morfologici e molecolari nei reni diabetici dei topi.

Descrizione

Doxercalciferol (1α-idrossivitamin D2) è un analogo sintetico della vitamin D2, che sopprime la sintesi e la secrezione paratiroidea, utilizzato per trattare l'iperparatiroidismo secondario e la malattia ossea metabolica.

In vivo

Doxercalciferol (100 o 300 pg/g p.c.) normalizza i livelli sierici di calcio e ormone paratiroideo (PTH) in topi trattati con nefrectomia. Questo composto (300 pg/g p.c.) riduce significativamente l'osteite fibrosa in topi trattati con nefrectomia. Provoca una significativa diminuzione dell'ipertrofia cardiaca e migliora la funzione cardiaca in ratti nutriti con una dieta ricca di sale (HS). Questo trattamento porta a una significativa diminuzione del livello plasmatico del peptide natriuretico cerebrale (BNP) e del livello di mRNA del fattore natriuretico atriale (ANF) tissutale in ratti nutriti con una dieta ricca di sale (HS). Riduce anche significativamente il livello di protein chinasi C-α (PKCα) suggerendo che l'ipertrofia cardiaca mediata dalla PKC potrebbe essere associata a una carenza di vitamin D. Questa sostanza chimica diminuisce la proteinuria, il danno podocitario, l'espansione mesangiale e l'accumulo di proteine della matrice extracellulare in topi con obesità indotta dalla dieta (DIO). Diminuisce anche l'infiltrazione dei macrofagi, lo stress ossidativo, le citochine proinfiammatorie e i fattori di crescita profibrotici in topi DIO. Previene anche l'attivazione del sistema renina-angiotensina-aldosterone, inclusi il recettore di tipo 1 dell'angiotensina II e il recettore dei mineralcorticoidi in topi DIO. Questo composto, combinato con Losartan, previene più efficacemente l'albuminuria, ripristina la struttura della barriera di filtrazione glomerulare e riduce drasticamente la glomerulosclerosi in modo dose-dipendente nei topi. Questa combinazione previene virtualmente i cambiamenti morfologici e molecolari nei reni diabetici dei topi.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21849802/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22123370/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21209008/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19535571/

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Sellecks Doxercalciferol È stato citato da 4 Pubblicazioni

Vitamin D3 suppresses the cholesterol homeostasis pathway in patient-derived glioma cell lines [ FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806]	PubMed: 37489660
Isolation of Reporter Cells That Respond to Vitamin A and/or D Using a piggyBac Transposon Promoter-Trapping Vector System [ Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366]	PubMed: 36012634
Vitamin D receptor agonists regulate ocular developmental angiogenesis and modulate expression of dre‐miR‐21 and VEGF [Merrigan SL, et al. Br J Pharmacol, 2017, 174(16):2636-2651]	PubMed: 28547797
KML001 and doxercalciferol induce synergistic antileukemic effect in acute lymphoid leukemia cells [Liu Y, et al. Oncol Rep, 2017, 38(1):481-487]	PubMed: 28586017

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