Dati tecnici
| Formula | C10H16N2O4S3.HCl |
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| Peso molecolare | 360.9 | Numero CAS | 130693-82-2 | |
| Solubilità (25°C)* | In vitro | Water | 37 mg/mL (102.52 mM) | |
| DMSO | Insoluble | |||
| Ethanol | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Il Dorzolamide (MK-507, L-671152) HCl è un inibitore idrosolubile e potente della Carbonic Anhydrase II e IV umana con Ki di 1,9 nM e 31 nM, rispettivamente, utilizzato come agente anti-glaucoma. | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Target |
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| In vitro | Il Dorzolamide è un potente inibitore della Carbonic Anhydrase (CA) II che penetra la sclera e la cornea per raggiungere il processo ciliare e diminuisce la formazione di HCO3 e umore acqueo. Il Dorzolamide causa una vasodilatazione delle arterie retiniche, pre-contratte da tre diversi meccanismi per azione diretta e presumibilmente indipendente dai cambiamenti nel pH extracellulare. | ||||||
| In vivo | Il Dorzolamide, somministrato due e tre volte al giorno, diminuisce significativamente la pressione intraoculare (PIO) nei cani glaucomatosi il primo giorno (7,6 mmHg due volte al giorno e 16,4 mmHg tre volte al giorno) e in misura ancora maggiore al giorno 5 (10,4 mmHg due volte al giorno e 13,9 mmHg tre volte al giorno). Il Dorzolamide (instillato nell'occhio trattato dal giorno 1 al giorno 5) combinato con metazolamide orale (somministrata dal giorno 3 al giorno 5) abbassa significativamente la PIO nell'occhio al giorno 1, al giorno 3 e per tutto il giorno 5 per entrambi gli occhi. Il Dorzolamide (2%) instillato tre volte al giorno produce cali di PIO simili rispetto alla combinazione di metazolamide orale e Dorzolamide al 2% somministrato due volte al giorno. Il Dorzolamide cloridrato induce una riduzione molto ampia della PIO ed è risultato essere anche ben efficace di notte nel coniglio. Il Dorzolamide abbassa al massimo la pressione intraoculare (PIO) delle scimmie glaucomatose del 22%, 30% e 37%, rispettivamente. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Dorzolamide HCl È stato citato da 2 Pubblicazioni
| The comparative integrated multi-omics analysis identifies CA2 as a novel target for chordoma [ Neuro Oncol, 2021, noab156] | PubMed: 34214167 |
| A Comparative Study of Drug Affinities Determined by Thermofluor and Kinetic Analysis [ ETD, 2020, N/A] | PubMed: N/A |
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