Dofetilide

N. catalogoS1658 Lotto:S165801

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Dati tecnici

Formula

C19H27N3O5S2
Peso molecolare 441.56 Numero CAS 115256-11-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (199.29 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Dofetilide (UK-68798) è un bloccante selettivo del Potassium Channel ((hERG)), utilizzato come farmaco antiaritmico di Classe III.
Target
Potassium channel
In vitro Dofetilide blocca le correnti HERG in macro patch escissi di oociti di Xenopus. Questo composto (1 μM) riduce l'ampiezza di IKr al 61% delle correnti di controllo nei cardiomiociti di cavia, misurata da impulsi di prova di 200 ms e analisi delle correnti di coda disattivanti di IKr. Aumenta la disparità apico-basale della ripolarizzazione, a causa di un aumento più marcato delle ERP nell'apice rispetto alla base nel cuore canino intatto.
In vivo Dofetilide (100 mg/kg, e.v.) non sopprime le aritmie di automaticità indotte da legatura coronarica in due fasi ed epinefrina o le aritmie di legatura e riperfusione coronarica, ma sopprime l'aritmia di rientro indotta da PES in cani con infarto miocardico (IM) vecchio. Questo composto mostra anche un effetto antiaritmico in alcuni cani con aritmia da digitale. Aumenta l'intervallo QT e mostra un effetto cronotropo negativo come quello di altri farmaci di classe III, ma è diverso nei profili antiaritmici da quelli di altri agenti di classe III come D-sotalolo, E-4031 e MS-551 in quanto non previene l'insorgenza di fibrillazione ventricolare (FV) immediatamente dopo la riperfusione coronarica e ha alcuni effetti antiaritmici sull'aritmia da digitale. Questa sostanza chimica provoca un aumento dei riassorbimenti e le stesse malformazioni stadio-dipendenti nei ratti Sprague-Dawley.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8921803/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7528839/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11862126/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8891885/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8761884/

Sellecks Dofetilide È stato citato da 7 Pubblicazioni

R406 and its structural analogs reduce SNCA/α-synuclein levels via autophagic degradation [ Autophagy, 2025, 1-17.] PubMed: 40143425
Identification of amitriptyline HCl, flavin adenine dinucleotide, azacitidine and calcitriol as repurposing drugs for influenza A H5N1 virus-induced lung injury. [ PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341] PubMed: 32176725
Human ileal organoid model recapitulates clinical incidence of diarrhea associated with small molecule drugs [ Toxicol In Vitro, 2020, 104928] PubMed: 32622998
Clinical Trial in a Dish: Personalized Stem Cell-Derived Cardiomyocyte Assay Compared With Clinical Trial Results for Two QT-Prolonging Drugs. [ Clin Transl Sci, 2019, 12(6):687-697] PubMed: 31328865
Development and validation of a UPLC-MS/MS analytical method for dofetilide in mouse plasma and urine, and its application to pharmacokinetic study. [ J Pharm Biomed Anal, 2019, 172:183-188] PubMed: 31055183
Increased Late Sodium Current Contributes to the Electrophysiological Effects of Chronic, but Not Acute, Dofetilide Administration. [ Circ Arrhythm Electrophysiol, 2016, 9(4):e003655] PubMed: 27071826
Structural and functional screening in human induced-pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes accurately identifies cardiotoxicity of multiple drug types. [Doherty KR, et al. Toxicol Appl Pharmacol, 2015, 285(1):51-60] PubMed: 25841593

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