DHA (Dihydroartemisinin)

N. catalogoS2290 Lotto:S229009

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Dati tecnici

Formula

C15H24O5
Peso molecolare 284.35 Numero CAS 71939-50-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL (175.83 mM)
Ethanol 7 mg/mL (24.61 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
6%DMSO 94%Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.000mg/ml (10.55mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 60 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 940 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
10% DMSO 40% PEG 300 5%Tween80  45%H2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4.000mg/ml (14.07mM)
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione La Dihydroartemisinin (DHA), un derivato semisintetico dell'artemisinina, è isolata dalla tradizionale erba cinese Artemisia annua. Induce l'autophagy e l'apoptosis sopprimendo l'attivazione di NF-κB.
Target
NF-κB
In vitro

La Dihydroartemisinin (DHA) inibisce la crescita di alcune linee cellulari tumorali e tumori xenotrapiantati come leucemia, glioma, fibrosarcoma e cancro al seno, cervicale, ovarico, polmonare, orale e pancreatico. Inibisce la crescita cellulare e tumorale modulando diverse vie soppressive dei tumori, come l'inibizione della proliferazione cellulare e l'induzione dell'apoptosi attraverso la regolazione delle proteine legate alla proliferazione e all'apoptosi. Questo composto inibisce la proliferazione e la vitalità delle cellule in modo dose-dipendente e induce l'apoptosi. La sua citotossicità mediata è selettiva per il tumore. Il ponte endoperossido della DHA è notoriamente essenziale per la sua citotossicità perché reagisce con il ferro ferroso intracellulare per generare specie reattive dell'ossigeno o radicali centrati sul carbonio, portando a citotossicità.
In vivo

La DHA (Dihydroartemisinin) ha significativamente inibito la crescita delle cellule di HCC in vitro e in vivo inducendo l'arresto del ciclo cellulare G2/M e l'apoptosi. Nella coltura di embrioni interi di ratto (WEC), questo composto ha dimostrato di influenzare principalmente i globuli rossi (RBC) primitivi causando danni tissutali e dismorfogenesi successivi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    pancreatic cancer cell line BxPc3-RFP

  • Concentrazioni

    2.5, 10, 40, or 80 μM

  • Tempo di incubazione

    24, 48, and 72 h

  • Metodo

    BxPc3-RFP cells (3.5×104cells/well) were seeded in poly D-lysine-coated black, μClear 96-well plates with 0.2 ml medium. After 24 h, the cells were treated with dimethyl sulfoxide (DMSO) (control) or different concentrations (2.5, 10, 40, or 80 μM) of DHA (Dihydroartemisinin) dissolved in DMSO for 24, 48, and 72 h. At each time point, the fluorescence intensity emitted from cells was measured.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    females, BALB/cA Jcl-nu/nu mice

  • Dosaggi

    25 mg/kg 

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21617209/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22342732/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16959470/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24099910/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>(D) Western Blot analysis of TCTP in cell lysates of MDA cells after 24, 48 and 72 h of exposition to DHA. β-actin was used as loading control.</p>

, , Oncotarget, 2015, 6(7):5275-91.

<p>In the migration assays, the TCTP-positive cell lines NOZ, GBC-SD, and OCUG-1, and the TCTP-negative cell lines EH-GB-2 and SGC-996 were pre-treated with either vehicle or DHA (40 μM) for 2 days and then seeded in transwell plates for 24 h.</p>

, , J Exp Clin Cancer Res, 2017, 36(1):68

<p>Overexpression of GLUT1 inhibits cell death triggered by DHA. A549 and PC-9 cells were transfected with control (Ctr) and GLUT1 vector for 8 h respectively, and then treated with the indicated concentration of DHA for 48 h. (A) Cell lysates were subjected to western blot analysis with the indicated antibodies. (B) Cell growth inhibition activity was assessed by MTT. This experiment was repeated thrice. Columns, mean; bars, SD. ***, P < 0.001.</p>

, , PLoS One, 2015, 10(3):e0120426.

H1975 and A549 cells were treated with increasing concentration of DHA for 1 day (left) or with 15 μM DHA for up to 24 h (right). Mcl-1 expression was examined by Western blotting.

Dati da [ , , Biochem Pharmacol, 2018, 150:72-85 ]

Sellecks DHA (Dihydroartemisinin) È stato citato da 35 Pubblicazioni

Artemisinin synergizes with CCCP in autophagic cell death induction via ER stress in uveal melanoma [ iScience, 2025, 28(8):112972] PubMed: 40686605
Synergistic activity of RSL3 and Pyrimethamine to inhibit the proliferation of Plasmodium falciparum [ Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.] PubMed: 40823867
A combination of Dihydroartemisinin and Venetoclax enhances antitumor effect in AML via C-MYC/BCL-XL/MCL-1 triple targeting [ Discov Oncol, 2025, 16(1):496] PubMed: 40202582
Dihydroartemisinin remodels tumor micro-environment and improves cancer immunotherapy through inhibiting cyclin-dependent kinases [ Int Immunopharmacol, 2024, 139:112637] PubMed: 39033659
Network-based prediction of anti-cancer drug combinations [ Front Pharmacol, 2024, 15:1418902] PubMed: 39211773
A pH Fingerprint Assay to Identify Inhibitors of Multiple Validated and Potential Antimalarial Drug Targets [ ACS Infect Dis, 2024, 10.1021/acsinfecdis.3c00588] PubMed: 38499199
Dihydroartemisinin, a potential PTGS1 inhibitor, potentiated cisplatin-induced cell death in non-small cell lung cancer through activating ROS-mediated multiple signaling pathways [ Neoplasia, 2024, 51:100991] PubMed: 38507887
Resistance to FOXM1 inhibitors in breast cancer is accompanied by impeding ferroptosis and apoptotic cell death [ Breast Cancer Res Treat, 2024, 10.1007/s10549-024-07420-9] PubMed: 38980505
Dihydroartemisinin ameliorates skeletal muscle atrophy in the lung cancer cachexia mouse model [ J Cancer Res Ther, 2024, 20(7):2004-2012] PubMed: 39792410
Protocol for analysis of intracellular conversion of artezomib molecules into new proteasome inhibitors in Plasmodium falciparum parasites [ STAR Protoc, 2024, 5(1):102896] PubMed: 38363687

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