Dati tecnici
| Formula | C20H25NO2 |
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| Peso molecolare | 311.42 | Numero CAS | 65928-58-7 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 62 mg/mL (199.08 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Dienogest (STS 557) è un progesterone sintetico attivo per via orale, usato per la contraccezione e il trattamento dell'endometriosi. | |
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| Target |
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| In vitro | Dienogest attiva il Progesterone Receptor (EC50=3.4 o 10.5 nM) con attività antagonista sul recettore degli androgeni (EC50=420.6 o 775.0 nM) ma non azione agonista né antagonista su GR, MR (3000 nM). Questo composto combinato con l'Estradiolo porta ad un aumento dei livelli di mRNA della prolattina e della produzione di prolattina in modo dose-dipendente nelle cellule stromali endometriali umane (ESC). Agisce direttamente sul tessuto endometriale nella risposta progestinica, come la decidualizzazione, aumenta la produzione di prolattina e il ritardo della crescita. Questa sostanza chimica a una concentrazione di 0,1 μM e 1 μM inibisce significativamente l'incorporazione di BrdU nel DNA a 24 e 48 ore nelle cellule stromali endometriotiche coltivate. Aumenta significativamente le cellule nella fase G0/G1 e riduce le cellule nella fase S e G2/M in 24 e 48 ore nelle cellule stromali endometriotiche coltivate. | |
| In vivo | Dienogest (0,1-1 mg/kg al giorno, p.o.) riduce il volume dell'impianto endometriale nella stessa misura del Danazol (100 mg/kg al giorno, p.o.) nei ratti. Questo composto migliora le alterazioni del sistema immunitario indotte dall'impianto endometriale: cioè, aumenta l'attività delle cellule natural killer delle cellule del liquido peritoneale e delle cellule spleniche, diminuisce il numero di cellule del liquido peritoneale e diminuisce la produzione di interleuchina-1 beta da parte dei macrofagi peritoneali. Esso (0,1 mg/kg al giorno) combinato con Buserelin (0,3 mg/kg al giorno) sopprime la perdita minerale ossea indotta da buserelin da solo, senza riduzione dell'effetto sugli impianti endometriali. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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