Dexrazoxane HCl

N. catalogoS1222 Lotto:S122203

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Dati tecnici

Formula

C11H16N4O4.HCl
Peso molecolare 304.73 Numero CAS 149003-01-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 61 mg/mL (200.17 mM)
Water 61 mg/mL (200.17 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.050mg/ml (10.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 61 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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 0.500mg/ml (1.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Dexrazoxane HCl è un chelante del ferro intracellulare, che diminuisce la formazione di radicali superossido, utilizzato come agente cardioprotettivo; anche un inibitore della topoisomerasi II
Target
Topo II
(Cell-free assay)
In vitro

Il Dexrazoxane (10 mM), clinicamente noto per limitare la tossicità cardiaca da antracicline, previene l'apoptosi dei miociti indotta dalla daunorubicina, ma non la necrosi indotta da concentrazioni più elevate di antracicline nei miociti cardiaci di ratto. Il Dexrazoxane esercita presumibilmente i suoi effetti cardioprotettivi legando il ferro libero o debolmente legato, o il ferro complessato con doxorubicina, prevenendo o riducendo così la produzione di radicali ossigeno sito-specifici che danneggiano i componenti cellulari. Il Dexrazoxane abolisce specificamente il segnale di danno al DNA gamma-H2AX indotto dalla doxorubicina, ma non dalla camptotecina o dal perossido di idrogeno, nei cardiomiociti H9C2. Il Dexrazoxane induce anche una rapida degradazione di Top2beta, che è parallela alla riduzione del danno al DNA indotto dalla doxorubicina. Il Dexrazoxane antagonizza il danno al DNA indotto dalla doxorubicina attraverso la sua interferenza con Top2beta, il che potrebbe implicare Top2beta nella cardiotossicità da doxorubicina. Il Dexrazoxane viene idrolizzato nella sua forma attiva intracellularmente e lega il ferro per prevenire la formazione di radicali superidrossido, prevenendo così la distruzione mitocondriale.

In vivo

Il Dexrazoxane combinato con doxorubicina, daunorubicina o idarubicina riduce le lesioni tissutali nei topi B6D2F1 (espresse come area sotto la curva della dimensione della ferita moltiplicata per la durata) del 96%, 70% e 87% rispettivamente. Il Dexrazoxane combinato con doxorubicina, daunorubicina o idarubicina si traduce in una riduzione statisticamente significativa della frazione di topi con ferite e della durata delle ferite.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[6] 
  • Linee cellulari

    neonatal rat cardiomyocytes

  • Concentrazioni

    30 μM

  • Tempo di incubazione

    3 h

  • Metodo

    Neonatal rat cardiomyocytes are pre-incubated with dexrazoxane (DEX), sobuzoxane (SOB) or merbarone (MER) for 3 h and then incubated with anthracyclines daunorubicin or doxorubicin for 3 h following a 48-h anthracycline-free period or for 48 h with hydrogen peroxide (H2O2). 
Studio sugli animali:

[7]
  • Modelli animali

    female B6D2FI

  • Dosaggi

    62.5 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10024299/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9481032/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17875725/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7803884/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10999761/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24116135/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11332155/

Sellecks Dexrazoxane HCl È stato citato da 12 Pubblicazioni

BRD4770 protects against DOX-induced cardiotoxicity by inhibiting apoptosis and ferroptosis [ Sci Adv, 2025, 11(28):eadw1720] PubMed: 40644536
Excessive MYC-topoisome activity triggers acute DNA damage, MYC degradation, and replacement by a p53-topoisome [ Mol Cell, 2024, 84(21):4059-4078.e10] PubMed: 39481385
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Use of Deep-Learning Assisted Assessment of Cardiac Parameters in Zebrafish to Discover Cyanidin Chloride as a Novel Keap1 Inhibitor Against Doxorubicin-Induced Cardiotoxicity [ Adv Sci -Weinh), 2023, 10(30):e2301136] PubMed: 37679058
Use of Deep-Learning Assisted Assessment of Cardiac Parameters in Zebrafish to Discover Cyanidin Chloride as a Novel Keap1 Inhibitor Against Doxorubicin-Induced Cardiotoxicity [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(30):e2301136] PubMed: 37679058
RAD54L2-mediated DNA damage avoidance pathway specifically preserves genome integrity in response to topoisomerase 2 poisons [ Sci Adv, 2023, 9(49):eadi6681] PubMed: 38055811
Hotspots of single-strand DNA "breakome" are enriched at transcriptional start sites of genes [ Front Mol Biosci, 2022, 9:895795] PubMed: 36046604
Cellular DNA Topoisomerases Are Required for the Synthesis of Hepatitis B Virus Covalently Closed Circular DNA. [ J Virol, 2019, 93(11)] PubMed: 30867306
Strand break-induced replication fork collapse leads to C-circles, C-overhangs and telomeric recombination. [ PLoS Genet, 2019, 15(2):e1007925] PubMed: 30716077
Identification of Host Proteins Required for Hepatitis B Virus Covalently Closed Circular DNA Biosynthesis by a Chemogenetic Approach [ Drexel University, 2019, 10.17918/s5gd-qd64] PubMed: None

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