Dati tecnici
| Formula | C11H16N4O4.HCl |
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| Peso molecolare | 304.73 | Numero CAS | 149003-01-0 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 61 mg/mL (200.17 mM) | ||||
| Water | 61 mg/mL (200.17 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Dexrazoxane HCl è un chelante del ferro intracellulare, che diminuisce la formazione di radicali superossido, utilizzato come agente cardioprotettivo; anche un inibitore della topoisomerasi II | |
|---|---|---|
| Target |
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| In vitro | Il Dexrazoxane (10 mM), clinicamente noto per limitare la tossicità cardiaca da antracicline, previene l'apoptosi dei miociti indotta dalla daunorubicina, ma non la necrosi indotta da concentrazioni più elevate di antracicline nei miociti cardiaci di ratto. Il Dexrazoxane esercita presumibilmente i suoi effetti cardioprotettivi legando il ferro libero o debolmente legato, o il ferro complessato con doxorubicina, prevenendo o riducendo così la produzione di radicali ossigeno sito-specifici che danneggiano i componenti cellulari. Il Dexrazoxane abolisce specificamente il segnale di danno al DNA gamma-H2AX indotto dalla doxorubicina, ma non dalla camptotecina o dal perossido di idrogeno, nei cardiomiociti H9C2. Il Dexrazoxane induce anche una rapida degradazione di Top2beta, che è parallela alla riduzione del danno al DNA indotto dalla doxorubicina. Il Dexrazoxane antagonizza il danno al DNA indotto dalla doxorubicina attraverso la sua interferenza con Top2beta, il che potrebbe implicare Top2beta nella cardiotossicità da doxorubicina. Il Dexrazoxane viene idrolizzato nella sua forma attiva intracellularmente e lega il ferro per prevenire la formazione di radicali superidrossido, prevenendo così la distruzione mitocondriale. |
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| In vivo | Il Dexrazoxane combinato con doxorubicina, daunorubicina o idarubicina riduce le lesioni tissutali nei topi B6D2F1 (espresse come area sotto la curva della dimensione della ferita moltiplicata per la durata) del 96%, 70% e 87% rispettivamente. Il Dexrazoxane combinato con doxorubicina, daunorubicina o idarubicina si traduce in una riduzione statisticamente significativa della frazione di topi con ferite e della durata delle ferite. |
Protocollo (da riferimento)
| Saggio cellulare: |
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| Studio sugli animali: |
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Riferimenti
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Sellecks Dexrazoxane HCl È stato citato da 12 Pubblicazioni
| BRD4770 protects against DOX-induced cardiotoxicity by inhibiting apoptosis and ferroptosis [ Sci Adv, 2025, 11(28):eadw1720] | PubMed: 40644536 |
| Excessive MYC-topoisome activity triggers acute DNA damage, MYC degradation, and replacement by a p53-topoisome [ Mol Cell, 2024, 84(21):4059-4078.e10] | PubMed: 39481385 |
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| Use of Deep-Learning Assisted Assessment of Cardiac Parameters in Zebrafish to Discover Cyanidin Chloride as a Novel Keap1 Inhibitor Against Doxorubicin-Induced Cardiotoxicity [ Adv Sci -Weinh), 2023, 10(30):e2301136] | PubMed: 37679058 |
| Use of Deep-Learning Assisted Assessment of Cardiac Parameters in Zebrafish to Discover Cyanidin Chloride as a Novel Keap1 Inhibitor Against Doxorubicin-Induced Cardiotoxicity [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(30):e2301136] | PubMed: 37679058 |
| RAD54L2-mediated DNA damage avoidance pathway specifically preserves genome integrity in response to topoisomerase 2 poisons [ Sci Adv, 2023, 9(49):eadi6681] | PubMed: 38055811 |
| Hotspots of single-strand DNA "breakome" are enriched at transcriptional start sites of genes [ Front Mol Biosci, 2022, 9:895795] | PubMed: 36046604 |
| Cellular DNA Topoisomerases Are Required for the Synthesis of Hepatitis B Virus Covalently Closed Circular DNA. [ J Virol, 2019, 93(11)] | PubMed: 30867306 |
| Strand break-induced replication fork collapse leads to C-circles, C-overhangs and telomeric recombination. [ PLoS Genet, 2019, 15(2):e1007925] | PubMed: 30716077 |
| Identification of Host Proteins Required for Hepatitis B Virus Covalently Closed Circular DNA Biosynthesis by a Chemogenetic Approach [ Drexel University, 2019, 10.17918/s5gd-qd64] | PubMed: None |
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