Daptomycin

N. catalogoS1373 Lotto:S137311

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Dati tecnici

Formula

C72H101N17O26
Peso molecolare 1620.67 Numero CAS 103060-53-3
Solubilità (25°C)* In vitro Water 100 mg/mL (61.7 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
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Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione La Daptomicina è un nuovo antibiotico con rapida attività battericida in vitro contro gli organismi gram-positivi.
Target
DNA synthesis
(Cell-free assay)
In vitro

La Daptomicina (5 μg/ml) riduce la vitalità cellulare di >99% e il potenziale di membrana di >90% entro 30 minuti in Staphylococcus aureus. Questo composto mostra una rapida attività battericida in vitro contro ceppi clinicamente significativi di patogeni gram-positivi inclusi streptococchi emolitici, Staphylococcus aureus meticillino-resistente e enterococchi vancomicina-resistenti. Agisce a livello della membrana citoplasmatica di batteri sensibili (8), come dimostrato da studi di legame e frazionamento. Questo agente differisce anche da quello di alcuni peptidi antimicrobici (ad esempio, il peptide neutrofilo umano 1) che sono capaci di una rapida depolarizzazione della membrana citoplasmatica ma non inducono la morte cellulare per 1-2 ore. Si inserisce nella membrana citoplasmatica dei batteri, come indicato da studi su cellule intere e membrane artificiali. Questo composto dimostra una maggiore attività battericida rispetto a tutti gli altri farmaci testati, uccidendo ≥3 log CFU/ml entro 8 ore. È un polipeptide ciclico derivato da Streptomyces roseosporus e rappresenta una classe di agenti antimicrobici noti come peptolidi (antibiotici lipopeptidici acidi). È anche attivo contro batteri gram-positivi vancomicina-resistenti, inclusi gli enterococchi. Questa sostanza chimica è altamente legata alle proteine (94%), e la sua attività in vitro è alterata in presenza di siero o albumina. Consiste in un lipopeptide ciclico di 13 amminoacidi con una catena laterale decanoile, la coda lipofila nella membrana cellulare batterica, causando una rapida depolarizzazione della membrana e un efflusso di ioni potassio. Il suo trattamento è stato collegato a tossicità muscolare scheletrica completamente reversibile senza alcun effetto sul muscolo liscio o cardiaco.

In vivo

La Daptomicina ha mostrato una farmacocinetica lineare, con un'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) da tempo zero all'infinito/dose di 9,4 e un'emivita da 0,9 a 1,4 h. Il livello di legame proteico era del 90 %.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[4]
  • Modelli animali

    ICR/Swiss mice

  • Dosaggi

    0, 1, 2.5, 5, 10, 15, or 20 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12878516/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10722513/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15705644/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11181370/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14693519/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Same experiment as in Figure 2 with fluorescent daptomycin shown as confocal images. A 7/3 DOPC/DOPG GUV (including 1% Rh-PE) was introduced at time zero into a solution containing 1 uM daptomycin with 0.5 uM BODIPY-daptomycin and 1 mM Ca2+. To show colocalization of lipid and peptide in aggregates, confocal images were taken: red for RH-PE and green for BODIPY-daptomycin. As the protrusion length decreased, aggregates appeared on the GUV surface containing both lipid and peptide. The scale bar is 10 um.

Dati da [ Biochemistry , 2014 , 53(33), 5384-92 ]

Stoichiometry of daptomycin and calcium binding to PG-containing membranes. The experimental data are the fraction of 40 μM daptomycin in the B state, ϕ, as a function of Ca2+ concentration at different lipid concentrations. The lipids were DOPC/DOPG 7:3 in SUVs. The error bars represent the range of reproducibility for three independent measurements.

Dati da [ , , Biophys J, 2017, 113(1):82-90 ]

Membrane permeability induced by CCCP and daptomycin in E. coli spheroplasts. Experiments were conducted as described in Fig. 1a, but with different chemicals or fluorescent dyes. (a) Calcein and sytox orange (SO) permeability induced by CCCP (100 µM) in E. coli membranes is shown. The SO signal is represented as an increase from the initial state, (F-F0)/F0. (b) Calcein permeability induced by 1 µM daptomycin with 1 mM CaCl2.

Dati da [ , , Biophys J, 2017, 112(8):1663-1672 ]

Sellecks Daptomycin È stato citato da 23 Pubblicazioni

Drug Metabolism of Hepatocyte-like Organoids and Their Applicability in In Vitro Toxicity Testing [ Molecules, 2023, 28(2)621] PubMed: 36677681
Efficacy of a Novel Antibacterial Agent Exeporfinium Chloride, (XF-73), Against Antibiotic-Resistant Bacteria in Mouse Superficial Skin Infection Models [ Infect Drug Resist, 2023, 16:4867-4879] PubMed: 37520450
Targeted Killing of Staphylococcus aureus Using Specific Peptides Displayed on Yeast Vacuoles [ Microbiol Spectr, 2023, e0092023.] PubMed: 37098917
Potential drug discovery for COVID-19 treatment targeting Cathepsin L using a deep learning-based strategy [ Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454] PubMed: 35602976
Daptomycin-Induced Lipid Phases on Model Lipid Bilayers: Effect of Lipid Type and of Lipid Leaflet Order on Membrane Permeability [ J Phys Chem B, 2021, 125(22):5775-5785] PubMed: 34038100
STUDIES ON PHASE-TRANSITIONING LIPID BILAYERS: FROM INTEGRAL CARRIERS FOR RADIONUCLIDE THERAPIES TO MODEL MEMBRANES FOR [ Baltimore, Maryland , 2021, ] PubMed: None
Identification of the Molecular Determinants Involved in Antimicrobial Activity of Pseudodesmin A, a Cyclic Lipopeptide From the Viscosin Group. [ Front Microbiol, 2020, 21;11:646] PubMed: 32373092
Antibacterial activity of novel dual bacterial DNA type II topoisomerase inhibitors. [ PLoS One, 2020, 15(2):e0228509] PubMed: 32074119
Globally deimmunized lysostaphin evades human immune surveillance and enables highly efficacious repeat dosing [ Sci Adv, 2020, 6(34):eaba8968] PubMed: 32917596
Violacein Targets the Cytoplasmic Membrane of Bacteria. [ ACS Infect Dis, 2019, 5(4):539-549] PubMed: 30693760

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