Cyclosporine

N. catalogoS1514 Lotto:S151402

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Dati tecnici

Formula

C62H111N11O12
Peso molecolare 1202.61 Numero CAS 79217-60-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (83.15 mM)
Ethanol 100 mg/mL (83.15 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Cyclosporine è un inibitore della via della calcineurin phosphatase, usato come farmaco immunosoppressore per prevenire il rigetto nel trapianto d'organo.
Target
calcineurin phosphatase
In vitro Cyclosporine induce cambiamenti fenotipici, inclusa l'invasività delle cellule non trasformate, tramite un meccanismo cellulo-autonomo. Il trattamento delle cellule di adenocarcinoma con questo composto porta a notevoli alterazioni morfologiche, tra cui il ruffling della membrana e numerose protrusioni pseudopodiali, aumento della motilità cellulare e crescita indipendente dall'ancoraggio (invasiva). Ha potenti proprietà immunosoppressive, che riflettono la sua capacità di bloccare la trascrizione dei geni delle citochine nelle cellule T attivate. Questo agente chimico, attraverso la formazione di un complesso con la ciclofilina, inibisce l'attività fosfatasica della calcineurina, che regola la traslocazione nucleare e la successiva attivazione dei fattori di trascrizione NFAT. Blocca anche l'attivazione delle vie di segnalazione JNK e p38 innescate dal riconoscimento dell'antigene, rendendo la CsA un inibitore altamente specifico dell'attivazione delle cellule T. La sua inibizione mediata dell'escrezione biliare di MPAG da parte del trasportatore Mrp2 è il meccanismo responsabile dell'interazione tra questo composto e il micofenolato mofetile (MMF). Inibisce la differenziazione biochimica e morfologica delle cellule muscolari scheletriche pur avendo un effetto minimo sulla proliferazione.
In vivo Cyclosporine migliora la crescita tumorale nei topi SCID-beige immunodeficienti. Questo composto inibisce la rigenerazione muscolare dopo un trauma indotto nei topi. Raggiunge il picco a 1 ora nel sangue, nella milza e nei reni, con concentrazioni più elevate nella milza e nei reni rispetto al sangue.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10028970/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10878286/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15816878/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9763451/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10573076/

Sellecks Cyclosporine È stato citato da 14 Pubblicazioni

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Combination of ponatinib with deferoxamine synergistically mitigates ischemic heart injury via simultaneous prevention of necroptosis and ferroptosis [ Eur J Pharmacol, 2021, 898:173999] PubMed: 33675785
Transportin-1 binds to the HIV-1 capsid via a nuclear localization signal and triggers uncoating. [ Nat Microbiol, 2019, 4(11):1840-1850] PubMed: 31611641
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A targeted genomic alteration analysis predicts survival of melanoma patients under BRAF inhibitors [ Oncotarget, 2019, 10(18):1669-1687] PubMed: 30899440
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[ Theranostics, 2018, ] PubMed: 30083255

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