Clozapine

N. catalogoS2459 Lotto:S245902

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Dati tecnici

Formula

C18H19ClN4
Peso molecolare 326.82 Numero CAS 5786-21-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (198.88 mM)
Ethanol 10 mg/mL (30.59 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Clozapine (HF 1854, LX 100-129) è un farmaco antipsicotico atipico che agisce come antagonista del 5-HT, utilizzato nel trattamento della schizofrenia.
Target
5-HT2
In vitro Clozapine (10, 20 mg/kg) aumenta significativamente il numero di neuroni Fos-positivi nel nucleo accumbens, nella corteccia prefrontale mediale e nel nucleo settale laterale. Questo composto induce zif268 ma non l'mRNA c-fos nello striato di ratto, mentre l'Haloperidolo induce l'immunoreattività simile a c-Fos nel caudato-putamen. È più selettivo per i recettori D4 rispetto ai recettori D2. Questa sostanza chimica è un antagonista D1/D2 misto ma debole. Produce una marcata facilitazione (300-400%) delle risposte evocate da NMDA in modo concentrazione-dipendente con una EC50 di 14 nM. Questo composto, ma non l'aloperidolo, produce raffiche di potenziali postsinaptici eccitatori (EPSP), che sono bloccati dagli antagonisti dei recettori del glutammato, suggerendo che questi EPSP sono il risultato di un aumento del rilascio di aminoacidi eccitatori. È un agonista completo del recettore muscarinico M4 (EC50 = 11 nM), producendo l'inibizione dell'accumulo di cAMP stimolato dalla forskolina. Questa sostanza chimica antagonizza potentemente le risposte indotte dall'agonista negli altri quattro sottotipi di recettori muscarinici.
In vivo Clozapine mostra una curva dose-risposta a forma di "U invertita", invertendo la perdita di inibizione del prepulso (PPI) indotta dall'apomorfina a basse dosi ma non a dosi elevate nei ratti. Questo composto diminuisce la PPI indipendentemente dal trattamento con apomorfina nei ratti.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1347406/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1374894/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8602893/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9336328/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7895765/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1825226/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Michaelis-Menten plots illustrate the effects of PGD, individual radix paeonia (Pr) and radix glycyrrhiza (Gr) preparations, and the two individual preparations in combination on the formation of N-demethyl-clozapine (A) and clozapine-N-oxide (B) in the human liver microsomes. Serial concentration of clozapine was coincubated in the presence of herbal preparations. The absence of herbal preparations serves as control (CON).</p>

, , Drug Metab Dispos, 2015, 43(7):1147-53.

Sellecks Clozapine È stato citato da 10 Pubblicazioni

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Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Amisulpride as a potential disease-modifying drug in the treatment of tauopathies [ Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090] PubMed: 37218673
Clozapine suppresses NADPH oxidase activation, counteracts cytosolic H2O2, and triggers early onset mitochondrial dysfunction during adipogenesis of human liposarcoma SW872 cells [ Redox Biol, 2023, 67:102915] PubMed: 37866162
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273
Neocortical Slow Oscillations Implicated in the Generation of Epileptic Spasms [ Ann Neurol, 2020, 10.1002/ana.25935] PubMed: 33068018
The evolution of a series of behavioral traits is associated with autism-risk genes in cavefish. [ BMC Evol Biol, 2018, 18(1):89] PubMed: 29909776
Pharmacokinetic Evaluation of Clozapine in Concomitant Use of Radix Rehmanniae, Fructus Schisandrae, Radix Bupleuri, or Fructus Gardeniae in Rats. [ Molecules, 2016, 21(6)] PubMed: 27240333
In Vitro Effects of Concomitant Use of Herbal Preparations on Cytochrome P450s Involved in Clozapine Metabolism [ Molecules, 2016, 21(5)597] PubMed: 27164071
Peony-Glycyrrhiza Decoction, an Herbal Preparation, Inhibits Clozapine Metabolism via Cytochrome P450s, but Not Flavin-Containing Monooxygenase in In Vitro Models. [Wang W, et al. Drug Metab Dispos, 2015, 43(7):1147-53] PubMed: 25948710

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