In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
30%PEG300
1%Tween80
64%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
10.000mg/ml
(35.00mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 10 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 640 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Cladribine è un inibitore di Adenosine Deaminase per le cellule U266, RPMI8226 e MM1.S con IC50 di circa 2,43 μM, 0,75 μM e 0,18 μM, rispettivamente.
Target
Adenosine deaminase (MM1.S cells)
Adenosine deaminase (RPMI8226 cells)
Adenosine deaminase (U266 cells)
0.18 μM
0.75 μM
2.43 μM
In vitro
Cladribine esercita una notevole attività nella leucemia a cellule capellute (HCL), un disturbo linfoproliferativo cronico delle cellule B, producendo remissioni complete prolungate. Questo composto induce l'accumulo di rotture del filamento di DNA e successivamente attiva il soppressore tumorale p53 nei linfociti. Può modulare l'attività di STAT3 nelle cellule MM. Questa sostanza chimica inibisce la proliferazione/sopravvivenza delle cellule U266, RPMI8226 e MM1.S in modo dose-dipendente. Mentre U266 è la linea cellulare meno sensibile, MM1.S è la più sensibile alla cladribina. Il trattamento con questo composto aumenta gradualmente la percentuale di cellule in fase G1 del ciclo cellulare e riduce la percentuale di cellule in fase S. Sembra aumentare la fase G2-M nelle cellule U266 dopo un trattamento di 24 ore. Un aumento dose-dipendente dell'apoptosi indotta da questo agente è osservato sia nelle cellule RPMI8226 che in quelle MM1.S. Il trattamento con esso a 0,2 μM induce drammaticamente l'attivazione della caspasi-3, -8 e -9 e la scissione di PARP in modo tempo-dipendente in MM1.S. Questo composto diminuisce significativamente i livelli di fosfo-STAT3 (P-STAT3) in modo dose-dipendente, ma non ha alcun effetto sui livelli totali di proteina STAT3. Possiede un potenziale induttore di apoptosi concentrazione-dipendente nelle cellule HSB2. Questa sostanza chimica inibisce la crescita dei mastociti primari (MC) e della linea MC HMC-1 in modo dose-dipendente, con valori di IC50 inferiori registrati nelle cellule HMC-1.2 che ospitano KIT D816V rispetto alle cellule HMC-1.1 prive di KIT D816V. Diminuisce la capacità migratoria dei monociti CD14+, così come dei linfociti T CD4+ e CD8+.
In vivo
Cladribine (0,7-3,5 mM) e/o diltiazem (2,4 mM) vengono iniettati per via intraperitoneale in pesci zebra adulti e i lisati di globuli rossi (RBC) vengono analizzati mediante HPLC per i livelli di nucleotidi purinici (ad esempio ATP), potenziali biomarcatori della salute cardiovascolare. Il diltiazem ha aumentato le concentrazioni di ATP nei globuli rossi, che sono inibite dalla co-iniezione di questo composto. Le concentrazioni plasmatiche di questa sostanza chimica diminuiscono rapidamente seguendo un declino bifasico dopo entrambe le somministrazioni ia e s.c. L'AUC e la t 1/2 beta dopo una singola iniezione di 1 mg/kg ia e 2 mg/kg s.c. di questo composto sono rispettivamente 0,66 vs 1,2 μg × h/mL e 3,5 vs 4,5 ore.
Caratteristiche
Cladribine è principalmente attiva nei tessuti linfoidi.
The non-radioactive cell proliferation kit is used to determine cell viability. In brief, Human MM cell line U266, RPMI8226 and MM1.S are seeded onto 96-well plates with either 0.1 mL complete medium (5% FBS) as control, or 0.1 mL of the same medium containing a series of doses of cladribine, and incubated for 72 hours. After reading all wells at 490 nm with a micro-plate reader, the percentages of surviving cells from each group relative to controls, defined as 100% survival, are determined by reduction of MTS.
ABT199/venetoclax synergism with thiotepa enhances the cytotoxicity of fludarabine, cladribine and busulfan in AML cells
[ Oncotarget, 2024, 15:220-231]
Synergistic effect of HDAC inhibitor Chidamide with Cladribine on cell cycle arrest and apoptosis by targeting HDAC2/c-Myc/RCC1 axis in acute myeloid leukemia
[ Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):23]
Antineoplastic efficacy profiles of avapritinib and nintedanib in KIT D816V+ systemic mastocytosis: a preclinical study
[ Am J Cancer Res, 2023, 13(2):355-378]
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei
[ J Pers Med, 2022, 12(2)258]
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