In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Cladribine è un inibitore di Adenosine Deaminase per le cellule U266, RPMI8226 e MM1.S con IC50 di circa 2,43 μM, 0,75 μM e 0,18 μM, rispettivamente.
Target
Adenosine deaminase (MM1.S cells)
Adenosine deaminase (RPMI8226 cells)
Adenosine deaminase (U266 cells)
0.18 μM
0.75 μM
2.43 μM
In vitro
Cladribine esercita una notevole attività nella leucemia a cellule capellute (HCL), un disturbo linfoproliferativo cronico delle cellule B, producendo remissioni complete prolungate. Questo composto induce l'accumulo di rotture del filamento di DNA e successivamente attiva il soppressore tumorale p53 nei linfociti. Può modulare l'attività di STAT3 nelle cellule MM. Questa sostanza chimica inibisce la proliferazione/sopravvivenza delle cellule U266, RPMI8226 e MM1.S in modo dose-dipendente. Mentre U266 è la linea cellulare meno sensibile, MM1.S è la più sensibile alla cladribina. Il trattamento con questo composto aumenta gradualmente la percentuale di cellule in fase G1 del ciclo cellulare e riduce la percentuale di cellule in fase S. Sembra aumentare la fase G2-M nelle cellule U266 dopo un trattamento di 24 ore. Un aumento dose-dipendente dell'apoptosi indotta da questo agente è osservato sia nelle cellule RPMI8226 che in quelle MM1.S. Il trattamento con esso a 0,2 μM induce drammaticamente l'attivazione della caspasi-3, -8 e -9 e la scissione di PARP in modo tempo-dipendente in MM1.S. Questo composto diminuisce significativamente i livelli di fosfo-STAT3 (P-STAT3) in modo dose-dipendente, ma non ha alcun effetto sui livelli totali di proteina STAT3. Possiede un potenziale induttore di apoptosi concentrazione-dipendente nelle cellule HSB2. Questa sostanza chimica inibisce la crescita dei mastociti primari (MC) e della linea MC HMC-1 in modo dose-dipendente, con valori di IC50 inferiori registrati nelle cellule HMC-1.2 che ospitano KIT D816V rispetto alle cellule HMC-1.1 prive di KIT D816V. Diminuisce la capacità migratoria dei monociti CD14+, così come dei linfociti T CD4+ e CD8+.
In vivo
Cladribine (0,7-3,5 mM) e/o diltiazem (2,4 mM) vengono iniettati per via intraperitoneale in pesci zebra adulti e i lisati di globuli rossi (RBC) vengono analizzati mediante HPLC per i livelli di nucleotidi purinici (ad esempio ATP), potenziali biomarcatori della salute cardiovascolare. Il diltiazem ha aumentato le concentrazioni di ATP nei globuli rossi, che sono inibite dalla co-iniezione di questo composto. Le concentrazioni plasmatiche di questa sostanza chimica diminuiscono rapidamente seguendo un declino bifasico dopo entrambe le somministrazioni ia e s.c. L'AUC e la t 1/2 beta dopo una singola iniezione di 1 mg/kg ia e 2 mg/kg s.c. di questo composto sono rispettivamente 0,66 vs 1,2 μg × h/mL e 3,5 vs 4,5 ore.
Caratteristiche
Cladribine è principalmente attiva nei tessuti linfoidi.
The non-radioactive cell proliferation kit is used to determine cell viability. In brief, Human MM cell line U266, RPMI8226 and MM1.S are seeded onto 96-well plates with either 0.1 mL complete medium (5% FBS) as control, or 0.1 mL of the same medium containing a series of doses of cladribine, and incubated for 72 hours. After reading all wells at 490 nm with a micro-plate reader, the percentages of surviving cells from each group relative to controls, defined as 100% survival, are determined by reduction of MTS.
ABT199/venetoclax synergism with thiotepa enhances the cytotoxicity of fludarabine, cladribine and busulfan in AML cells
[ Oncotarget, 2024, 15:220-231]
Synergistic effect of HDAC inhibitor Chidamide with Cladribine on cell cycle arrest and apoptosis by targeting HDAC2/c-Myc/RCC1 axis in acute myeloid leukemia
[ Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):23]
Antineoplastic efficacy profiles of avapritinib and nintedanib in KIT D816V+ systemic mastocytosis: a preclinical study
[ Am J Cancer Res, 2023, 13(2):355-378]
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei
[ J Pers Med, 2022, 12(2)258]
POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.
SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.
NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.
