Cilnidipine

N. catalogoS1293 Lotto:S129302

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Dati tecnici

Formula

C27H28N2O7

Peso molecolare 492.52 Numero CAS 132203-70-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 99 mg/mL (201.0 mM)
Ethanol 15 mg/mL (30.45 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Cilnidipine è un bloccante unico dei canali del calcio di tipo L e N, utilizzato per il trattamento dell'ipertensione arteriosa.
Target
Calcium channel
In vitro La Cilnidipine (10 mM) sopprime l'elevazione del rapporto indotta da 40 mM KCl, e questa soppressione è efficacemente inibita dopo il trattamento con omega-conotossina GVIA.
In vivo La Cilnidipine riduce l'afflusso di Ca(2+) tramite i canali Ca(2+) di tipo N dopo l'attivazione dei recettori NMDA e quindi protegge i neuroni dal danno da ischemia-riperfusione nella retina di ratto in vivo. Questo composto previene significativamente l'aumento della colorazione della desmina e ripristina l'espressione glomerulare di podocina e nefrina rispetto all'amlodipina nel ratto spontaneamente iperteso/ND mcr-cp (SHR/ND). Previene anche l'aumento del contenuto renale di angiotensina II, l'espressione e la traslocazione di membrana delle subunità della NADPH ossidasi e la colorazione con diidroetidio in SHR/ND. Questo trattamento chimico (30 mg/kg/die come miscela alimentare) sopprime l'aumento della pressione sanguigna sistolica nei ratti Dahl sensibili al sale. Inibisce l'aumento dell'azoto ureico ematico e la diminuzione della clearance della creatinina, nonché la progressione della sclerosi glomerulare. Il composto riduce il livello di noradrenalina plasmatica e l'attività della renina plasmatica rispetto ai ratti Dahl S trattati con veicolo. Sopprime la risposta pressoria indotta dalla stimolazione del nervo simpatico e dall'angiotensina II in ratti con midollo spinale esposto. Questo composto o l'omega-conotossina MVIIA diminuisce la pressione arteriosa media, ma aumenta leggermente la frequenza cardiaca nei ratti anestetizzati. Può influenzare i canali Ca(2+) di tipo N simpatici oltre ai canali Ca(2+) di tipo L vascolari a dosi antipertensive nel ratto in vivo.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14620931/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12473562/
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Sellecks Cilnidipine È stato citato da 9 Pubblicazioni

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Quantitative High-Throughput Screening Using a Coincidence Reporter Biocircuit. [ Curr Protoc Neurosci, 2017, 79:5] PubMed: 28398644

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