Celecoxib (SC-58635)

N. catalogoS1261 Lotto:S126104

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Dati tecnici

Formula

C17H14F3N3O2S
Peso molecolare 381.37 Numero CAS 169590-42-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (199.28 mM)
Ethanol 76 mg/mL (199.28 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Celecoxib è un inibitore selettivo della COX-2 con un'IC50 di 40 nM nelle cellule Sf9.
Target
COX-2
(Sf9 cells)
40 nM
In vitro

Celecoxib mostra una bassa sensibilità contro COX-1 con un IC50 di 15 μM. Questo composto mostra un effetto anti-proliferativo sulle linee cellulari di carcinoma nasofaringeo (NPC) incluse HNE1 e CNE1-LMP1 con un IC50 rispettivamente di 32,86 μM e 61,31 μM.

In vivo

Celecoxib mostra una potente attività antinfiammatoria orale. Questo composto riduce l'infiammazione acuta nel saggio dell'edema da carragenina e l'infiammazione cronica nel modello di artrite da adiuvante con ED50 di 7,1 mg/kg e 0,37 mg/kg/die, rispettivamente. Inoltre, mostra anche attività analgesica nel modello di iperalgesia di Hargreaves con ED50 di 34,5 mg/kg. Inoltre, questa sostanza chimica non produce tossicità gastrointestinale acuta nei ratti a dosi fino a 200 mg/kg e nessuna tossicità gastrointestinale cronica nei ratti a dosi fino a 600 mg/kg/die per oltre 10 giorni. In un modello di topo femmina C3Hf/KamLaw, aumenta il tempo di sopravvivenza mediano da 105 giorni (intervallo, 79-145 giorni) dopo 13,5 Gy di irradiazione toracica locale (LTI) da sola a 142 giorni (intervallo, 94-155 giorni).

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Saggio enzimatico della COX in vitro

    L'espressione della proteina COX nelle cellule di insetto è determinata valutando la capacità di sintesi di PG in omogenati di cellule incubate per 3 giorni con baculovirus COX-1 o COX-2. Le cellule che esprimono COX-1 o COX-2 vengono omogeneizzate e incubate con acido arachidonico (10 μM). L'attività della COX viene determinata monitorando la produzione di PG. Nessuna attività della COX viene rilevata in cellule Sf9 infettate in modo fittizio. Questo composto viene pre-incubato con omogenati grezzi all'1% di CHAPS (2-10 μg di proteina) per 10 minuti prima dell'aggiunta di acido arachidonico. La PGE2 formata viene rilevata mediante ELISA dopo 10 minuti di incubazione.
Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    HNE1 and CNE1-LMP1

  • Concentrazioni

    0-75 μM

  • Tempo di incubazione

    48 hours

  • Metodo

    The antiproliferative effect of Celecoxib on NPC cells is assessed using an MTT assay. Cells are seeded into 96-well plates and allowed to attach for 24 hours. The cells are then treated with increasing concentrations of this compound (0 to 75 μM) dissolved in DMSO (final concentration ≤0.1%) and incubated for up to 48 hours. After the incubation, 20 μL of MTT dye (5 mg/mL) are added to each well and cells are incubated at 37 °C for 4 hours. After removing the supernatants, the crystals are dissolved in DMSO and the absorbance is measured at 490 nm. The half-maximal inhibitory concentration (IC50) values and the 95% confidence intervals are calculated using probit regression using SPSS 15.0 software. The experiment is performed in triplicate and repeated at least three times.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    A 0.1 mL aliquot of a 1% solution of carrageenan in 0.9% sterile saline or 1 mg of Mycobacterium butyricum in 50 μL of mineral oil is administered to the right hind foot pad of male Sprague−Dawley rats.

  • Dosaggi

    ≤200 mg/kg

  • Somministrazione

    Administered via p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9135032/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22504904/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22672748/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Reduced hepatic lipid contents and alleviated liver injury in EC-AMPK mice treated with selective COX-2 inhibitors. Wild-type and EC-AMPK mice given a high fat diet were treated with vehicle, celecoxib or nimesulide for a period of 4 weeks. At the end of treatment, parameters including body weight and circulating glucose (A), serum triglyceride and cholesterol levels (B were measured and presented as percentage comparisons against those from vehicle-treated wild-type mice. *<em>P</em> < 0.05 versus wild-type mice treated with vehicle; #<em>P</em> < 0.05 versus EC-AMPK mice treated with vehicle, <em>n</em> = 3-5.</p>

Dati da [ Br J Pharmacol , 2014 , 171(2), 498-508 ]

Breast cancer cells, wild type (WT) or anoikis resistant (AR) variants, were treated with celecoxib (CEL 5.0 uM) and/or sildenafil (SIL, 2.0 uM). Cells were isolated after 24h and viability determined by trypan blue exclusion (n = 3, +/- SEM) * p < 0.05 greater than corresponding value in vehicle control. Upper inset pictures: HCC38 cells in 96 well plates were treated with celecoxib (CEL 5.0 uM) and/or sildenafil (SIL, 2.0 uM). Cells were isolated after 24h and viability determined using a live-dead assay (red cells = dead; green cells = alive) (n = 3, +/- SEM) * p < 0.05 greater than corresponding value in vehicle control.

Dati da [ J Cell Physiol , 2014 , 10.1002/jcp.24843 ]

Tumors were resected from mice 10 days after orthotopic inoculation of 4T1-Luc2 cells, and hydrogels loaded with the following payloads were evaluated: anti–PD-1, anti-CTLA-4, IL-15sa, lenalidomide, celecoxib, STING-RR, or R848. Mice that did not receive a hydrogel were examined as a negative control. (A) IVIS imaging of 4T1-Luc2 cells is shown for all groups described and illustrates tumor burden.

Dati da [ , , Science, 2018, 10(433), doi: 10.1126/scitranslmed.aar1916 ]

Effect of celecoxib on the in vitro proliferation of BRAFV600E and NRASQ61R melanoma cell lines. a BRAFV600E A375 and NRASQ61R SK-MEL-2 melanoma cells were seeded at the density of 3 × 10<sup>3</sup> per well in a 96-well plate and incubated with the indicated concentrations of celecoxib. Untreated cells were used as a control. DMSO (vehicle of celecoxib) concentration was maintained at 0.02% in all wells. Following a 24 h incubation at 37℃ in a 5% CO2 atmosphere, growth inhibition was determined by MTT assay. Data are expressed as mean percent of proliferation ± SD of treated cells as compared to untreated control cells. Mean percent of proliferation and SD were calculated from three independent experiments performed in triplicate. Difference between doses of celecoxib was calculated using unpaired t-test. *** indicate P < 0.001. b BRAFV600E A375 and NRASQ61R SK-MEL-2 melanoma cells were seeded at the density of 4 × 10<sup>5</sup> per well in a 75 cm<sup>2</sup> tissue culture flask and incubated with celecoxib (60 μM). Untreated cells were used as a control. DMSO (vehicle of celecoxib) concentration was maintained at 0.02% in all wells. Following a 24 h incubation at 37℃ in a 5% CO2 atmosphere, viability of cells was determined by trypan blue assay. Data are expressed as mean percentage of viable (negative) and death cells (positive) of treated cells as compared to untreated control cells. *** indicate P < 0.001

Dati da [ , , J Transl Med, 2017, 15(1):46 ]

Sellecks Celecoxib (SC-58635) È stato citato da 115 Pubblicazioni

Tumor-initiating stem cells fine-tune the plasticity of neutrophils to sculpt a protective niche [ Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00494-5] PubMed: 41349542
Monkeypox virus induces ferroptosis to facilitate viral replication and promotes inflammatory responses [ Emerg Microbes Infect, 2025, 14(1):2522877] PubMed: 40536397
The nonsteroidal anti-inflammatory drug sulindac reverses obesity-driven immunosuppression and triple-negative breast cancer progression [ Breast Cancer Res, 2025, 27(1):186] PubMed: 41137072
Carbonic anhydrase 2-derived drug-responsive domain regulates membrane-bound cytokine expression and function in engineered T cells [ Commun Biol, 2025, 8(1):28] PubMed: 39789216
Hyperoxia-activated Nrf2 regulates ferroptosis in intestinal epithelial cells and intervenes in inflammatory reaction through COX-2/PGE2/EP2 pathway [ Mol Med, 2025, 31(1):1] PubMed: 39754066
Protein kinase a suppresses antiproliferative effect of interferon-α in hepatocellular carcinoma by activation of protein tyrosine phosphatase SHP2 [ J Biol Chem, 2025, 301(2):108195] PubMed: 39826687
Missense Mutant p53 Transactivates Wnt/β-Catenin Signaling in Neighboring p53-Destabilized Cells through the COX-2/PGE2 Pathway [ Cancer Res Commun, 2025, 5(1):13-23] PubMed: 39641656
Leptin-mediated suppression of lipoprotein lipase cleavage enhances lipid uptake and facilitates lymph node metastasis in gastric cancer [ Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12583] PubMed: 38958445
Therapeutic Anti-Tumor Efficacy of DC-Based Vaccines Targeting TME-Associated Antigens Is Improved When Combined with a Chemokine-Modulating Regimen and/or Anti-PD-L1 [ Vaccines (Basel), 2024, 12(7)777] PubMed: 39066414
Celecoxib Combined with Tocilizumab Has Anti-Inflammatory Effects and Promotes the Recovery of Damaged Cartilage via the Nrf2/HO-1 Pathway In Vitro [ Biomolecules, 2024, 14(12)1636] PubMed: 39766343

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