Candesartan Cilexetil

N. catalogoS2037 Lotto:S203702

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Dati tecnici

Formula

C33H34N6O6
Peso molecolare 610.66 Numero CAS 145040-37-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 122 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 4 mg/mL (6.55 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Candesartan Cilexetil (TCV-116) è un antagonista del recettore dell'angiotensina II con IC50 di 0,26 nM, utilizzato nel trattamento dell'ipertensione.
Target
Ang II receptor
0.26 nM
In vitro Il candesartan blocca gli effetti dell'angiotensina II a livello del recettore dell'angiotensina II di tipo 1 (AT1). Il candesartan cilexetil è un profarmaco che viene attivato a candesartan per idrolisi esterea durante l'assorbimento gastrointestinale.
In vivo Il candesartan migliora i marker funzionali in modo dose-dipendente e inoltre sovraregola Ang (1-7), ACE2 e mas1 nel miocardio di ratti DCM. Il candesartan riduce vari marker di stress del reticolo endoplasmatico e apoptosi e il numero di cellule apoptotiche nei ratti trattati con candesartan. Il candesartan cilexetil mostra un'azione bloccante dell'angiotensina-II in modo dose-dipendente in ratti con cardiomiopatia dilatata. Il candesartan cilexetil riduce la pressione telediastolica ventricolare sinistra e il rapporto peso del cuore/peso corporeo, l'area di fibrosi miocardica e le espressioni del fattore di crescita trasformante beta1 e dell'mRNA di collagene-III. Il candesartan cilexetil (1 mg/kg, p.o.) ed enalapril (10 mg/kg, p.o.) riducono la pressione sanguigna nella stessa misura 5 ore dopo la somministrazione il 1° e il 7° giorno. Il candesartan cilexetil aumenta significativamente il flusso sanguigno renale senza alcuna alterazione dell'indice cardiaco. TCV-116 ed enalapril tendono anche ad aumentare il flusso sanguigno splancnico dopo la 1a dose ma non la 7a dose. Il candesartan cilexetil viene assorbito dall'intestino tenue e idrolizzato completamente nel metabolita farmacologicamente attivo M-I durante il processo di assorbimento.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10786259/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22120037/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15786726/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 9127812
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8767349/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>(b) ASMCs were incubated with 1 µM candesartan or 10 µM PD123319 for 60 min before stimulation with 0.1 µM Ang II for 24 h in six-well plates. Western blot was used for analyses of the levels of MMP-2 expression in cell lysates. Top panel: Graphs show the relative MMP-2 protein levels normalized to GAPDH relative to control. Bottom panel: Ratio of MMP-2/GAPDH protein expression from a representative Western blot experiment. Shown are mean ± SEM of three individual experiments. **P < 0.01 vs. untreated control cells; ##P < 0.01 vs. cells treated with Ang II</p>

, , Exp Biol Med (Maywood), 2015, 240(12):1564-71.

Sellecks Candesartan Cilexetil È stato citato da 6 Pubblicazioni

Phosphatase activity is dispensable for PRL-3-mediated oncogenesis and tumor progression [ bioRxiv, 2025, 2025.05.14.654016] PubMed: 40463094
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Candesartan Does Not Activate PPARγ and Its Target Genes in Early Gestation Trophoblasts [ Int J Mol Sci, 2022, 23(20)12326] PubMed: 36293183
Suppression of adrenal barrestin1-dependent aldosterone production by ARBs: head-to-head comparison [Dabul S, et al. Sci Rep, 2015, 5:8116] PubMed: 25631300
Angiotensin II increases matrix metalloproteinase 2 expression in human aortic smooth muscle cells via AT1R and ERK1/2. [Wang C, et al. Exp Biol Med, 2015, 10.1177/1535370215576312 ] PubMed: 25767191
Angiotensin II Induces an Increase in Matrix Metalloproteinase 2 Expression in Aortic Smooth Muscle Cells of Ascending Thoracic Aortic Aneurysms Through JNK, ERK1/2, and p38 MAPK Activation [ J Cardiovasc Pharmacol, 2015, 66(3):285-93] PubMed: 25955575

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