Dati tecnici
| Formula | C25H37NO4 |
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| Peso molecolare | 415.57 | Numero CAS | 155206-00-1 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 83 mg/mL (199.72 mM) | ||||
| Ethanol | 83 mg/mL (199.72 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Bimatoprost (AGN 192024) è un analogo della prostaglandina utilizzato topicamente (come collirio) per controllare la progressione del glaucoma e nella gestione dell'ipertensione oculare. |
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| In vitro | Bimatoprost stimola lievemente il tasso di flusso dell'umore acqueo durante il giorno (13%) e di notte (14%), la sua azione ipotensiva oculare è dovuta principalmente a una riduzione del 26% della resistenza tonografica al deflusso. Questo composto migliora la via di deflusso sensibile alla pressione. Sposta la [3H]prostaglandina F(2alpha) dai recettori FP con un K(i) di 6,31 μM. Questa sostanza chimica mobilita rapidamente il Ca(2+) intracellulare tramite recettori FP umani clonati espressi in cellule renali embrionali umane e tramite recettori FP nativi in fibroblasti di topo 3T3 con una EC(50) di 2,94 μM e 2,2 μM. Regola positivamente l'espressione dell'mRNA di Cyr61 nell'iride del gatto. Questa regolazione positiva dell'espressione dell'mRNA di Cyr61 indotta da questo composto non è dovuta all'attivazione del recettore Prostaglandin Receptor FP ma a un recettore diverso. Evoca costantemente risposte in diverse cellule all'interno della stessa preparazione tissutale, mentre la prostaglandina F(2 alpha) e la 17-fenil prostaglandina F(2 alpha) elicitano risposte di segnalazione nelle stesse cellule. Questa sostanza chimica stimola selettivamente la segnalazione intracellulare di calcio in diverse cellule dello sfintere irideo del gatto. |
| In vivo | Bimatoprost è il derivato etilammidico della 17-fenil trinor PGF2α, un potente agonista del recettore Prostaglandin Receptor FP. Questo composto provoca un picco immediato e robusto di [Ca2+] che decade rapidamente ai livelli basali. Possiede attività agonistiche dirette sui recettori prostanoidi FP di ratto, topo e umano. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Bimatoprost È stato citato da 2 Pubblicazioni
| Identification of amitriptyline HCl, flavin adenine dinucleotide, azacitidine and calcitriol as repurposing drugs for influenza A H5N1 virus-induced lung injury. [ PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341] | PubMed: 32176725 |
| The Effect of Prostaglandin Analogue Bimatoprost on Thyroid-Associated Orbitopathy [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2018, 59(15):5912-5923] | PubMed: 30551199 |
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