Bicalutamide

N. catalogoS1190 Lotto:S119005

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Dati tecnici

Formula

C18H14F4N2O4S
Peso molecolare 430.37 Numero CAS 90357-06-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 87 mg/mL (202.15 mM)
Ethanol 7 mg/mL (16.26 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Bicalutamide è un antagonista del recettore degli androgeni (AR) con IC50 di 0,16 μM nella linea cellulare LNCaP/AR(cs). Questo composto promuove l'autophagy.
Target
Androgen Receptor
(LNCaP/AR(cs) cells)
0.16 μM
In vitro Bicalutamide subisce un interruttore da antagonista ad agonista, stimolando l'attività dell'AR. Il trattamento con questo composto di cellule LNCaP/AR(cs) in assenza dell'androgeno sintetico R1881 determina un'espressione genica alterata coerente con la sua ben documentata attività agonista nel contesto di una sovraespressione dell'AR. Induce la proliferazione cellulare in modo dose-dipendente e antagonizza solo parzialmente gli effetti di R1881. Questo trattamento chimico provoca anche una quantità significativa di AR nucleare, sebbene inferiore a quella osservata con R1881. Esibisce un'attività agonista parziale, come evidenziato dall'induzione del legame al DNA ai geni bersaglio dell'AR e dall'antagonismo incompleto degli effetti di R1881. In assenza di R1881, questo agente attiva parzialmente la trascrizione mediata da VP16-AR, indicando il legame dell'AR al DNA. Nelle cellule LNCaP/AR-luc con un costrutto reporter luciferasi guidato da AR stabilmente integrato. In presenza di R1881, mostra solo un debole antagonismo parziale della trascrizione mediata da VP16-AR con un IC50 di 0,35 μM. Il bicalutamide micromolare causa una significativa riduzione dose-dipendente della clonogenicità. La duplice inibizione delle vie di segnalazione dell'AR e di mTOR fornisce un ulteriore beneficio con la combinazione ridaforolimus-questo composto che produce effetti antiproliferativi sinergici nelle cellule di cancro alla prostata in vitro rispetto a ciascun agente da solo.
In vivo Il solo Bicalutamide riduce la crescita tumorale del 79%, a dosi submassimali definite. La combinazione ridaforolimus-questo composto mostra un'attività antitumorale migliorata e potente, abrogando quasi completamente la crescita tumorale. La combinazione è anche ben tollerata, come evidenziato dall'assenza di cambiamenti significativi nel peso corporeo durante il corso del trattamento. I livelli plasmatici di PSA sono nuovamente strettamente collegati alla crescita tumorale nei topi trattati con la combinazione.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:[1]
  • Saggi di legame competitivo su cellule intere

    I saggi di legame competitivo su cellule intere sono eseguiti in LNCaP/AR(codon-switch) (LNCaP/AR(cs)) (che ospita una miscela di AR wild-type esogeno e AR mutante endogeno (T877A)) e cellule propagate in mezzi Iscove's o RPMI supplementati con il 10% di siero fetale bovino, o durante il saggio con il 10% di siero fetale bovino trattato con carbone e destrano (CSS). Le cellule vengono pre-incubate con 18F-FDHT, vengono aggiunte concentrazioni crescenti (da 1 pM a 1 μM) di questo composto freddo e il saggio viene eseguito per misurare l'assorbimento specifico di 18F-FDHT (4). I valori di IC50 sono determinati utilizzando un modello di legame a un sito con adattamento della curva ai minimi quadrati e R2 > 0,99.
Saggio cellulare:[3]
  • Linee cellulari

    C4-2 cell

  • Concentrazioni

    0-1 μM

  • Tempo di incubazione

    72 hours

  • Metodo

    Exponentially growing C4-2 cells are plated into two 96-well plates and incubated overnight at 37 ˚C. Twenty-four hours later one plate is aspirated and stored at -80 ˚C and the other treated with 10-fold serial concentrations of ridaforolimus (1000 nM to 0.0001 nM) or vehicle (ethanol). Following 72 hours culture at 37 ˚C, the plates are assessed simultaneously for cell growth using the Cy qUANT Cell Proliferation Assay kit. This compound and Ridaforolimus combination proliferation assays are performed similarly except cell growth is determined as the change in cell number between vehicle control and compound treated cells after 72 hours in culture.
Studio sugli animali:[3]
  • Modelli animali

    Male nude mice bearing C4-2 cells

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    Administered via p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22266222/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22614062/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22614157/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Immunohistochemical staining of Ki67 was performed to determine cell proliferation in the tumors. Each tissue section was counted manually in three different areas to assess the Ki67-positive cell index. Data were then presented as number of Ki67-positive cells per x 400 microscope field. Results are presented as the means s.d. **P < 0.001 by Student 's t-test, compared with control.</p>

Dati da [ Oncogene , 2014 , 10.1038/onc.2014.302 ]

<p>When Tramp-C1 and PTENCaP8 cells were cocultured with macrophages and treated with BMP-6 and dihydrotestosterone simultaneously for 48 h, AR antagonists bicalutamide (Bical) and MDV3100 blocked the androgen hypersensitivity.</p>

Dati da [ Cancer Sci , 2013 , 104(8), 1027-32 ]

<p>CX4945 resensitizes CRPC cells to anti-androgen therapy. a, b 22Rv1 and VCaP cells were treated with indicated concentration of bicalutamide (Bic) without CX4945. c, d 22Rv1 and VCaP cells were treated with indicated concentration of bicalutamide (Bic) with a subdose of CX4945 (3 or 5 μM). CCK8 assay was performed at 72 h to measure the cell viability. **P < 0.01, ***P < 0.001</p>

, , World J Urol, 2017, 35(8):1213-1221

Dati da [ , , Cancer Res, 2018, doi:10.1158/0008-5472.CAN-17-3728 ]

Sellecks Bicalutamide È stato citato da 64 Pubblicazioni

Engineering bi-directional chemically-modulated synthetic condensates for cellular control [ Nat Commun, 2025, 16(1):6587] PubMed: 40675979
Androgen receptor promotes arachidonic acid metabolism and angiogenic microenvironment in AFP-negative hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2025, 16(1):6451] PubMed: 40651942
Macrophage-targeting nano-formulated bicalutamide alleviates colitis by inducing MAP3K1-mediated degradation of NLRP3 [ J Control Release, 2025, 380:417-432] PubMed: 39892647
GL-V9 inhibits the activation of AR-AKT-HK2 signaling networks and induces prostate cancer cell apoptosis through mitochondria-mediated mechanism [ iScience, 2024, 27(3):109246] PubMed: 38439974
Gαi2 Protein Inhibition Blocks Chemotherapy- and Anti-Androgen-Induced Prostate Cancer Cell Migration [ Cancers (Basel), 2024, 16(2)296] PubMed: 38254786
RNA m6a Methylation Regulator Expression in Castration-Resistant Prostate Cancer Progression and Its Genetic Associations [ Cancers (Basel), 2024, 16(7)1303] PubMed: 38610981
Therapeutic Potential of Bipolar Androgen Therapy for Castration-Resistant Prostate Cancer: In Vitro and In Vivo Studies [ Biomedicines, 2024, 12(1)181] PubMed: 38255286
A promoter-dependent upstream activator augments CFTR expression in diverse epithelial cell types [ Biochim Biophys Acta Gene Regul Mech, 2024, 1867(2):195031] PubMed: 38679287
MYC and p53 alterations cooperate through VEGF signaling to repress cytotoxic T cell and immunotherapy responses in prostate cancer [ bioRxiv, 2024, 2024.07.24.604943] PubMed: 39091883
AR antagonists develop drug resistance through TOMM20 autophagic degradation-promoted transformation to neuroendocrine prostate cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):204] PubMed: 37563661

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