In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
4.700mg/ml
(10.02mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.470mg/ml
(1.00mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
BMS-794833 è un potente inibitore competitivo dell'ATP di Met (c-Met)/VEGFR2 con IC50 di 1,7 nM/15 nM, inibisce anche RON, Axl e Flt3 con IC50 <3 nM; un profarmaco di BMS-817378. Fase 1.
Target
Met
VEGFR2
1.7 nM
15 nM
In vitro
BMS794833 inibisce anche la linea cellulare di carcinoma gastrico attivata dal recettore Met, GTL-16, con IC50 di 39 nM.
In vivo
Nel modello di xenotrapianto di tumore gastrico umano GTL-16, BMS798433 mostra una TGI superiore al 50% per almeno un tempo di raddoppio del tumore senza tossicità evidente osservata durante 14 giorni. BMS798433 mostra anche una completa stasi tumorale ad una dose di 25 mg/kg contro il modello di glioblastoma U87.
BMS798433 viene disciolto in DMSO e diluito con acqua prima dell'uso. La soluzione di reazione contiene GST-Met chinasi espressa da baculovirus, 20 mM Tris-HCl (pH 7,4), 1 mM MnCl2, 1 mM DTT, 0,1 mg BSA, 0,1 mg poliGlu4/tir, 1 µM ATP e 0,2 µCi γ–ATP. Le reazioni vengono incubate a 30 °C per 1 ora e bloccate con l'8% di TCA. I precipitati di TCA vengono raccolti su piastre GF/C utilizzando un raccoglitore universale e i filtri vengono quantificati utilizzando un contatore a scintillazione liquida.
GTL-16 cells are seeded into 96 well plates and incubated for 24 hours. BMS798433 is dissolved in DMSO at 10 mM and diluted with culture medium before use. Then BMS798433 is added to the cells for 72 hours. After that, MTS assay is used to measure the IC50.
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