Anastrozole

N. catalogoS1188 Lotto:S118802

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Dati tecnici

Formula

C17H19N5
Peso molecolare 293.37 Numero CAS 120511-73-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (201.11 mM)
Ethanol 59 mg/mL (201.11 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Anastrozole è un inibitore selettivo non steroideo dell'Aromatase di terza generazione. Può offrire una maggiore selettività rispetto ad altri inibitori dell'Aromatase, essendo privo di effetti endocrini intrinseci e senza alcun effetto apparente sulla sintesi degli steroidi surrenali.
Target
Aromatase
(human placental microsomes)
15 nM
In vitro Anastrozole ha un'elevata potenza intrinseca in vitro e inibisce l'Aromatase placentare umana con un IC50 di 15 nM. Questo composto è 200 volte più potente di AG, due volte più potente di 4-OHA e un terzo tanto potente quanto il fadrozolo. . Questa sostanza chimica inibisce l'Aromatase legandosi competitivamente al gruppo eme dell'unità CYP dell'enzima, riducendo così la biosintesi di estrogeni nella periferia e nel seno. Ha scarso o nessun effetto su altri ormoni steroidei.
In vivo Anastrozole (0,1 mg/kg) somministrato per via orale a ratti maturi il giorno 2 o 3 del ciclo estrale, ha bloccato l'ovulazione nelle femmine mature; nei ratti puberi, la stessa dose somministrata per 3 giorni blocca completamente lo sviluppo uterino stimolato dall'androstenedione. Questi effetti possono essere attribuiti all'inibizione del normale aumento preovulatorio della sintesi di estrogeni follicolari ovarici nelle femmine mature e all'inibizione del metabolismo dell'androstenedione esogeno da parte dell'ovaio immaturo nelle femmine prepuberi. La somministrazione due volte al giorno di >9,1 mg/kg di questo composto per via orale a scimmie cinomorfe maschi inibisce l'Endocrinology & Hormones periferica, riducendo così le concentrazioni circolanti di estradiolo dal 50% al 60%.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8903429/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7949201/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Cell viability analysis of BCSCs transduced as in A and treated with Anastrozole or Docetaxel, alone or in combination with BKM120 up to 72 hours. Data are mean ± SD of 3 independent experiments.

Dati da [ , , Oncotarget, 2016, 7(34):54157-54173 ]

Expression of ER, PR, Bcl-2 and HER receptors in MCF-7 and AI-resistant cell lines. Western blot analysis of protein expression in AI-resistant cell lines grown under standard conditions with their respective AI and MCF-7 cells grown with 1% FCS or grown with 10% NCS + 10−7 M testosterone for 21 weeks. β-actin was used as loading control.

Dati da [ , , Int J Oncol, 2015, 46(4):1481-90. ]

Sellecks Anastrozole È stato citato da 27 Pubblicazioni

CDK4/6 inhibitors induce breast cancer senescence with enhanced anti-tumor immunogenic properties compared with DNA-damaging agents [ Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13541] PubMed: 37854019
SERPINA3-ANKRD11-HDAC3 pathway induced aromatase inhibitor resistance in breast cancer can be reversed by HDAC3 inhibition [ Commun Biol, 2023, 6(1):695] PubMed: 37414914
Dynamic O-GlcNAcylation coordinates ferritinophagy and mitophagy to activate ferroptosis [ Cell Discov, 2022, 8(1):40] PubMed: 35504898
CK2-induced cooperation of HHEX with the YAP-TEAD4 complex promotes colorectal tumorigenesis [ Nat Commun, 2022, 13(1):4995] PubMed: 36008411
Deficiency of WTAP in hepatocytes induces lipoatrophy and non-alcoholic steatohepatitis (NASH) [ Nat Commun, 2022, 13(1):4549] PubMed: 35927268
SARS-CoV-2 ORF10 antagonizes STING-dependent interferon activation and autophagy [ J Med Virol, 2022, 94(11):5174-5188] PubMed: 35765167
Pantothenate Kinase 1 Inhibits the Progression of Hepatocellular Carcinoma by Negatively Regulating Wnt/β-catenin Signaling [ Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1539-1554] PubMed: 35280671
STING controls energy stress-induced autophagy and energy metabolism via STX17 [ J Cell Biol, 2022, 221(7)e202202060] PubMed: 35510944
Murine double minute 2 aggravates adipose tissue dysfunction through ubiquitin-mediated six-transmembrane epithelial antigen of prostate 4 degradation [ iScience, 2022, 25(7):104544] PubMed: 35747386
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746

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