Dati tecnici
| Formula | C20H25ClN2O5.C6H6O3S |
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| Peso molecolare | 567.05 | Numero CAS | 111470-99-6 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 113 mg/mL (199.27 mM) | ||||
| Ethanol | 14 mg/mL (24.68 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Amlodipine Besylate è un bloccante dei calcium channel a lunga azione, usato per abbassare la pressione sanguigna e prevenire il dolore al petto. | ||
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| Target |
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| In vitro | L'amlodipina besilato riduce le diminuzioni di p85αPI3K, Akt fosforilato, GSK-3β fosforilato, fattore di trascrizione 1 dello shock termico e Bcl-2 indotte da H(2)O(2), nonché gli aumenti di cicloossigenasi-2, citocromo c citosolico, caspasi 9 clivata e caspasi 3 clivata nelle cellule neuronali. L'amlodipina riduce significativamente la pressione sanguigna sistolica (PAS), l'ipertrofia aortica, la disfunzione endoteliale, l'espressione di LOX-1, la produzione aortica di O(2)(-) e ONOO(-) e i livelli plasmatici di 8-F(2)alfa-isoprostano libero in ratti infusi con Ang II. L'amlodipina provoca un rilassamento mediato da NO e uno spostamento a sinistra nella curva concentrazione-rilassamento alla bradichinina in arterie coronariche suine isolate, pre-contratte e con endotelio intatto. L'amlodipina aumenta la generazione di NO dalle cellule endoteliali native, come rilevato dalla spettroscopia di risonanza di spin elettronico, e ha stimolato un aumento di 8 volte dei livelli di GMP ciclico nelle cellule endoteliali coltivate. L'amlodipina provoca il rilassamento mediato da NO degli anelli aortici di ratto, che non esprimono il recettore B2. L'amlodipina attenua in modo tempo-dipendente la fosforilazione della proteina chinasi C (PKC) nelle cellule endoteliali, con un andamento temporale simile ai cambiamenti nella fosforilazione di eNOS, e previene l'attivazione della PKC indotta da forbolo-12-miristato-13-acetato. | ||
| In vivo | Il besilato di amlodipina diminuisce significativamente le misurazioni indirette medie della pressione sanguigna sistolica da 198 mmHg a 155 mmHg nei gatti. Il besilato di amlodipina sembra essere un trattamento orale sicuro ed efficace per l'ipertensione sistemica nei gatti se usato cronicamente una volta al giorno come singolo agente. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Amlodipine Besylate È stato citato da 4 Pubblicazioni
| L-type calcium channel blockers at therapeutic concentrations are not linked to CRAC channels and heart failure [ Clin Exp Hypertens, 2025, 47(1):2515924] | PubMed: 40650434 |
| Anticancer Effects of Amlodipine Alone or in Combination With Gefitinib in Non-Small Cell Lung Cancer [ Front Pharmacol, 2022, 13:902305] | PubMed: 35721193 |
| Calcium channel blocker amlodipine besylate therapy is associated with reduced case fatality rate of COVID-19 patients with hypertension [ Cell Discov, 2020, 6(1):96] | PubMed: 33349633 |
| Induction of store-operated calcium entry (SOCE) suppresses glioblastoma growth by inhibiting the Hippo pathway transcriptional coactivators YAP/TAZ. [ Oncogene, 2019, 38(1):120-139] | PubMed: 30082911 |
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