Amiloride HCl

N. catalogoS1811 Lotto:S181102

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Dati tecnici

Formula

C₆H₈ClN₇O.HCl

Peso molecolare

266.09

Numero CAS

2016-88-8

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

53 mg/mL (199.18 mM)

Water

11 mg/mL (41.33 mM)

Ethanol

3 mg/mL (11.27 mM)

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.600mg/ml (9.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 52 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.440mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Amiloride HCl è un bloccante selettivo dei canali del calcio di tipo T, un bloccante dei canali del sodio epiteliali e un inibitore selettivo dell'attivatore del plasminogeno urochinasi (uPA) (Ki=7 μM).

Target

Sodium channel	T-type calcium channel	uPA
		7 μM(Ki)

In vitro

L'amiloride è un inibitore relativamente selettivo del canale epiteliale del sodio (ENaC) con un IC50 (la concentrazione richiesta per raggiungere il 50% di inibizione di un canale ionico) nell'intervallo di concentrazione da 0,1 a 0,5 μM. L'amiloride è un inibitore relativamente debole dello scambiatore Na+/H+ (NHE) con un IC50 fino a 3 μM in presenza di una bassa [Na+] esterna, ma fino a 1 mM in presenza di un'alta [Na⁺]. L'amiloride è un inibitore ancora più debole dello scambiatore Na⁺/Ca²⁺ (NCX), con un IC50 di 1 mM. L'amiloride (1 μM) e dosi submicromolari di Benzamil (30 nM), dosi note per inibire l'ENaC, inibiscono la risposta di vasocostrizione miogenica all'aumento della pressione di perfusione bloccando l'attività delle proteine ENaC. L'amiloride inibisce completamente l'influsso di Na+ a dosi note per essere relativamente specifiche per l'ENaC (1,5 μM) nelle cellule muscolari lisce vascolari (VSMC).

In vivo

L'amiloride a 1 mg/kg/giorno per via sottocutanea inverte gli aumenti iniziali della deposizione di collagene e previene ulteriori aumenti nel ratto iperteso DOCA-sale. L'amiloride ritarda l'insorgenza di proteinuria e migliora i punteggi istologici del cervello e dei reni nei ratti ipertesi spontaneamente predisposti all'ictus (SHRSP) che bevono soluzione salina, rispetto ai controlli. L'amiloride antagonizza o previene le azioni dell'aldosterone in queste cellule e nei tessuti cardiovascolari e renali negli animali con forme di ipertensione dipendenti dal sale.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17198922/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2451291/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3106085/

Sellecks Amiloride HCl È stato citato da 26 Pubblicazioni

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Tetrandrine (TET) inhibits African swine fever virus entry into cells by blocking the PI3K/Akt pathway [ Virus Res, 2024, 339:199258]	PubMed: 37923171
Rescue of alveolar wall liquid secretion blocks fatal lung injury due to influenza-staphylococcal coinfection [ J Clin Invest, 2023, 10.1172/JCI163402]	PubMed: 37581936
Rescue of alveolar wall liquid secretion blocks fatal lung injury due to influenza-staphylococcal coinfection [ J Clin Invest, 2023, 133(19)e163402]	PubMed: 37581936
Real-Time Dissection of the Transportation and miRNA-Release Dynamics of Small Extracellular Vesicles [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(7):e2205566]	PubMed: 36599707
Treatment of Ulcerative Colitis by Cationic Liposome Delivered NLRP3 siRNA [ Int J Nanomedicine, 2023, 18:4647-4662]	PubMed: 37605735
Amiloride alleviates morphine tolerance by suppressing ASIC3-dependent neuroinflammation in the spinal cord [ Eur J Pharmacol, 2023, 10.1016/j.ejphar.2023.176173]	PubMed: 37918499
Antiviral activity evaluation of pharmaceutical drugs, newly synthesized compounds and fragments against SARS-CoV-2 in vitro [ UNIVERSITY OF PÉCS, 2023, ]	PubMed: None
Versatile Nano-PROTAC-Induced Epigenetic Reader Degradation for Efficient Lung Cancer Therapy [ Adv Sci (Weinh), 2022, 9(29):e2202039]	PubMed: 35988145
Bile acids promote the caveolae-associated entry of swine acute diarrhea syndrome coronavirus in porcine intestinal enteroids [ PLoS Pathog, 2022, 18(6):e1010620]	PubMed: 35696443

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