Aloxistatin (E-64d)

N. catalogoS7393 Lotto:S739301

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Dati tecnici

Formula

C17H30N2O5
Peso molecolare 342.43 Numero CAS 88321-09-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 68 mg/mL (198.58 mM)
Ethanol 68 mg/mL (198.58 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Aloxistatin (E64d) è un inibitore irreversibile e permeabile alla membrana della cysteine protease con attività inibitoria dell'aggregazione piastrinica. La Cysteine Protease catepsina L è necessaria per l'ingresso virale di SARS-CoV-2 e il trattamento con aloxistatin ha ridotto l'ingresso cellulare di pseudovirioni di SARS-CoV-2 del 92,3%.
Target
Cysteine protease
In vitro

Aloxistatin (E64d) può entrare nella piastrina intatta e inibire la proteolisi inibendo la calpaina.

Attenua la proliferazione cellulare indotta dall'ormone paratiroideo (PTH) e inibisce la differenziazione degli osteoblasti in vitro.

In vivo

Aloxistatin (E64d) (100 mg/kg, p.o.) inibisce fortemente le attività della catepsina B&L nel muscolo scheletrico, nel cuore e nel fegato di criceti.

Nei ratti con lesione del midollo spinale (SCI), fornisce neuroprotezione nella lesione SCI e nella penombra.

Questo composto riduce l'amiloide-β cerebrale e migliora i deficit di memoria nei modelli animali della malattia di Alzheimer inibendo l'attività della catepsina B.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[6]
  • Linee cellulari

    NCM460 cells

  • Concentrazioni

    1 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Cells were treated with the indicated concentration of Aloxistatin (E64d) for 24 hours.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Hamsters

  • Dosaggi

    ~100 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3023601/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2537073/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9284902/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11462799/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21613740/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35974017/

Sellecks Aloxistatin (E-64d) È stato citato da 50 Pubblicazioni

Enzymatic combinatorial synthesis of E-64 and related cysteine protease inhibitors [ Nat Chem Biol, 2025, 10.1038/s41589-025-01907-2] PubMed: 40346252
The simultaneous targeted Inhibition of ISG15 and HMGCR disrupts cancer stemness through metabolic collapse and induces synthetic lethality in pancreatic ductal adenocarcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):317] PubMed: 41366470
HLS1 interacts with ATG8 to negatively regulate the ABS3-mediated plant senescence pathway [ Cell Rep, 2025, 44(4):115507] PubMed: 40215167
The phagosome-mediated anti-bacterial immunity is governed by the proton-activated chloride channel in peritoneal macrophages [ bioRxiv, 2025, 2025.02.27.640612] PubMed: 40060571
Truncating NFKB1 variants cause combined NLRP3 inflammasome activation and type I interferon signaling and predispose to necrotizing fasciitis [ Cell Rep Med, 2024, 5(4):101503] PubMed: 38593810
OTULIN confers cisplatin resistance in osteosarcoma by mediating GPX4 protein homeostasis to evade the mitochondrial apoptotic pathway [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):330] PubMed: 39721999
Retinoic acid alleviates rotavirus-induced intestinal damage by regulating redox homeostasis and autophagic flux in piglets [ Anim Nutr, 2024, 20:16:409-421.] PubMed: 38371474
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SARS-CoV-2 Omicron subvariants progressively adapt to human cells with altered host cell entry [ mSphere, 2024, 9(9):e0033824] PubMed: 39191389
Unveiling the Role of TMPRSS2 in the Proteolytic Activation of Pandemic and Zoonotic Influenza Viruses and Coronaviruses in Human Airway Cells [ Viruses, 2024, 16(11)1798] PubMed: 39599912

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