Agomelatine (S20098)

N. catalogoS1243 Lotto:S124302

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Dati tecnici

Formula

C15H17NO2
Peso molecolare 243.3 Numero CAS 138112-76-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 48 mg/mL (197.28 mM)
Ethanol 48 mg/mL (197.28 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Agomelatine (Valdoxan, Melitor, Thymanax, S20098) è classificata come disinibitore di noradrenalina-dopamina (NDDI) grazie al suo antagonismo del recettore 5-HT2C.
Target
5-HT2C
In vitro

In ratti sottoposti a stress cronico da scossa plantare, Agomelatine (S20098) normalizza completamente la sopravvivenza cellulare influenzata dallo stress e inverte parzialmente la ridotta espressione della doublecortin nell'ippocampo.

In vivo

Agomelatine (S20098) è efficace nell'invertire i cambiamenti comportamentali dei topi transgenici notati nel test di nuoto forzato di Porsolt e nel labirinto a croce elevato. Accelera inoltre in modo marcato il riadattamento dei cicli circadiani di temperatura e attività in seguito a uno spostamento di fase indotto. Questo composto migliora la proliferazione cellulare e la neurogenesi nell'ippocampo ventrale (VH) di ratti adulti, una regione pertinente ai disturbi dell'umore. Aumenta il rapporto tra neuroni maturi e immaturi e migliora la crescita dei neuriti delle cellule granulari nei ratti adulti, suggerendo un'accelerazione della maturazione. Agomelatine attiva anche diversi segnali cellulari (extracellular signal-regulated kinase1/2, protein kinase B e glycogen synthase kinase 3beta) noti per essere modulati dagli antidepressivi e implicati nel controllo della proliferazione/sopravvivenza. Migliora il tempo dedicato all'interazione sociale attiva in coppie sconosciute di ratti esposte a un nuovo ambiente. Il composto aumenta la proliferazione cellulare e la neurogenesi nel giro dentato ventrale dei ratti, una regione notevolmente implicata nella risposta all'emozione, il che è coerente con le sue proprietà antidepressive-ansiolitiche. Aumenta la sopravvivenza dei neuroni neoformati nell'intero giro dentato dei ratti.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21115070/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16005135/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19571795/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15289999/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16499883/

Sellecks Agomelatine (S20098) È stato citato da 4 Pubblicazioni

Melatonin Treatment Triggers Metabolic and Intracellular pH Imbalance in Glioblastoma [ Cells, 2022, 11(21)3467] PubMed: 36359862
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] PubMed: 30361678
Potential Benefits of Melatonergic Treatment in Schizophrenia: Ameliorating Demyelination via Inhibiting CDK5-Mediated Hyper Autophagy [ Neuropsychiatry (London), 2018, None] PubMed: None
Agomelatine, a MT1/MT2 melatonergic receptor agonist with serotonin 5-HT2C receptor antagonistic properties, suppresses Prevotella intermedia lipopolysaccharide-induced production of proinflammatory mediators in murine macrophages. [Hyeon JY, et al. Arch Oral Biol, 2017, 82:11-18] PubMed: 28578027

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