Methotrexate

N. catalogoS1210 Lotto:S121005

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Dati tecnici

Formula

C20H22N8O5
Peso molecolare 454.44 Numero CAS 59-05-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (198.04 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Methotrexate, analogo dell'acido folico, è un inibitore non specifico della diidrofolato reduttasi (DHFR) di batteri e cellule tumorali, nonché di cellule normali. Forma un complesso ternario inattivo con DHFR e NADPH. Methotrexate (MTX) induce l'apoptosi.
Target
hDHFR
(Activated peripheral T cells)
24 nM
In vitro

Methotrexate (0.1-10 mM) induce l'apoptosi delle cellule T attivate in vitro da sangue periferico umano. Questo composto realizza la delezione clonale delle cellule T attivate nelle reazioni linfocitarie miste. Può eliminare selettivamente le cellule T del sangue periferico attivate tramite un pathway indipendente da CD95.

Questa sostanza chimica viene assorbita dalle cellule tramite il trasportatore di folati ridotti e poi viene convertita all'interno delle cellule in poliglutammati. Porta a una diminuzione della produzione di leucotriene B4 da parte dei neutrofili stimolati ex vivo. I suoi poliglutammati inibiscono l'enzima aminoimidazolecarboxamidoadenosineribonucleotide (AICAR) transformilasi più potentemente rispetto agli altri enzimi coinvolti nella biosintesi delle purine. Questo composto è anche noto per sopprimere l'attività del TNF sopprimendo l'attivazione del fattore nucleare-κB indotta dal TNF in vitro, in parte correlata a una riduzione della degradazione e inattivazione di un inibitore di questo fattore, IκBα, e probabilmente correlata al rilascio di adenosina. Sopprime la produzione di TNF e IFN-γ da parte dei linfociti T "primed" dal recettore delle cellule T sia da donatori umani sani che da pazienti con RA. Questo trattamento è associato a una significativa diminuzione delle cellule T CD4+ TNF-α positive, mentre il numero di cellule T che esprimono la citochina antinfiammatoria IL-10 è aumentato.

In vivo

Methotrexate aumenta il contenuto di AICAR negli splenociti, le concentrazioni di adenosina negli essudati da sacche d'aria infiammate da carragenina, e inibisce marcatamente l'accumulo di leucociti nelle sacche d'aria infiammate nei topi. Questa riduzione dell'accumulo di leucociti mediata da questo composto è parzialmente invertita dall'iniezione di adenosina deaminasi (ADA) nella sacca d'aria, è completamente invertita da un antagonista specifico del recettore A2 dell'adenosina, la 3,7-dimetil-1-propargilxantina (DMPX), ma non è influenzata da un antagonista del recettore A1 dell'adenosina, la 8-ciclopentil-dipropilxantina nei topi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[5]
  • Linee cellulari

    Saos-2 cells

  • Concentrazioni

    0.1 μM

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    Cells were treated with indicated concentrations of this compound.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    Female Balb/c mice

  • Dosaggi

    0.05-0.5 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9664073/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12106498/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8254024/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17696333/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35742867/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Toxicity of MTX (3) and toxic analogues 5 a-e on a) hY1R-expressing MDA-MB-468 and b) non-hYR-expressing HEK293 cells. Cell viability was determined by resazurin assay. Bars represent the mean±SEM of at least three independent experiments performed in triplicate. Measurements were normalized by using only HBSS, pH 7, treated cells (set at 100 %) and ethanol-treated cells (set at 0 %). Statistical significances refer to only HBSS, pH 7, treated cells indicated as a dashed line.</p>

, , ChemMedChem, 2015, 10(5):804-14.

A. Viability comparison of REH vector control, BCL6 overexpression, or BCL6 overexpression cells pre-treated with 79-6 (125μM) following exposure to three chemotherapy drugs (Ara-C [1 μM], MTX [50 μM], VCR [25 μM]). (* = p < 0.05 BCL6 OX to vector control and # = p < 0.05 BCL6 OX to BCL6 + 79-6).

Dati da [ , , Oncotarget, 2016, 7(17):23439-53 ]

Western blotting andrelative densitometric analyses of ERαexpression levels in regular (MCF-7) (a and a’) 4OH-tamoxifen resistant (Tam-Res) (b and b’) MCF-7cells treated for 24 hrs in complete medium with different doses of methotrexate (MTX) or vehicle (DMSO).

Dati da [ , , J Cell Physiol, 2018, 233(5):3713-3722 ]

Sellecks Methotrexate È stato citato da 92 Pubblicazioni

Coenzyme A protects against ferroptosis via CoAlation of mitochondrial thioredoxin reductase [ J Clin Invest, 2025, e190215] PubMed: 40694424
Targeting USP11 counteracts SFTPCI73T -associated interstitial lung disease in hiPSCs-derived alveolar organoids and in vivo models [ Theranostics, 2025, 15(10):4526-4549] PubMed: 40225577
Synergistic activity of RSL3 and Pyrimethamine to inhibit the proliferation of Plasmodium falciparum [ Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.] PubMed: 40823867
Organoid drug profiling identifies methotrexate as a therapy for SCCOHT, a rare pediatric cancer [ Sci Adv, 2025, 11(9):eadq1724] PubMed: 40009666
Identifying squalene epoxidase as a metabolic vulnerability in high-risk osteosarcoma using an artificial intelligence-derived prognostic index [ Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1586] PubMed: 38372422
NINJ1 regulates ferroptosis via xCT antiporter interaction and CoA modulation [ Cell Death Dis, 2024, 15(10):755] PubMed: 39424803
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
EFNB1 levels determine distinct drug response patterns guiding precision therapy for B-cell neoplasms [ iScience, 2024, 27(1):108667] PubMed: 38155773
Studying Target-Engagement of Anti-Infectives by Solvent-Induced Protein Precipitation and Quantitative Mass Spectrometry [ ACS Infect Dis, 2024, 10(12):4087-4102] PubMed: 39566904
Wogonin inhibits the migration and invasion of fibroblast-like synoviocytes by targeting PI3K/AKT/NF-κB pathway in rheumatoid arthritis [ Arch Biochem Biophys, 2024, 755:109965] PubMed: 38552763

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