5-Fluorouracil (5-FU)

N. catalogoS1209 Lotto:S120905

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Dati tecnici

Formula

C4H3FN2O2
Peso molecolare 130.08 Numero CAS 51-21-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 26 mg/mL (199.87 mM)
Water (riscaldato con bagno dacqua a 50 ºC) 10 mg/mL (76.87 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il 5-FU (5-Fluorouracil) h un inibitore della sintesi di DNA/RNA, che interrompe la sintesi nucleotidica inibendo la timidilato sintasi (TS) nelle cellule tumorali. Il fluorouracile induce l'apoptosi e pu h essere utilizzato nel trattamento dell'HIV.
Target
Thymidylate synthase
(Tumor cells)
In vitro Adrucil h un analogo dell'uracile con un atomo di fluoro nella posizione C-5 al posto dell'idrogeno. Entra rapidamente nella cellula utilizzando lo stesso meccanismo di trasporto facilitato dell'uracile. Adrucil viene convertito intracellolarmente in diversi metaboliti attivi: fluorodeossiuridina monofosfato (FdUMP), fluorodeossiuridina trifosfato (FdUTP) e fluorouridina trifosfato (FUTP). Il metabolita di Adrucil, FdUMP, si lega al sito di legame nucleotidico della TS, formando un complesso ternario stabile con l'enzima e CH2THF, bloccando cos h il legame del substrato normale dUMP e inibendo la sintesi di dTMP. Il metabolita di Adrucil pu h anche essere incorporato in modo errato nel DNA, portando a rotture del filamento di DNA e alla morte cellulare. Gli effetti pro-apoptotici di Adrucil possono essere correlati alla sua attivazione del soppressore tumorale p53. La perdita di funzione di p53 riduce la sensibilit h cellulare ad Adrucil. Adrucil h in grado di inibire la sopravvivenza e indurre l'apoptosi in un'ampia gamma di cellule tumorali. Adrucil sopprime la vitalit h delle linee cellulari di carcinoma nasofaringeo CNE2 e HONE1 , delle linee cellulari di cancro al pancreas Capan-1 e della linea cellulare di carcinoma del colon umano HT-29 con IC50 di 9 h g/mL, 3 h g/mL, 0,22 h M, 2,5 h M, rispettivamente.
In vivo Adrucil h ampiamente utilizzato nel trattamento di una vasta gamma di tumori, inclusi i tumori colorettali e al seno. 100mg/kg di Adrucil sopprime significativamente la crescita tumorale dei carcinomi del colon murini Colon 38 con un tempo di raddoppio tumorale (TD), un fattore di ritardo della crescita (GDF) e un T/C di 26,5 giorni, 4,4 e 14%.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[4]
  • Linee cellulari

    Human colon carcinoma cell line HT-29

  • Concentrazioni

    ~25 μM

  • Tempo di incubazione

    7 days

  • Metodo

    Growth inhibition is measured after treatment of cells with Adrucil for 7 days in 96-well plates (4000 HT-29 cells/well in RPMI 1640 medium with 10% dialyzed fetal bovine serum); increasing concentrations of Adrucil are added after allowing for cell attachment overnight. At the end of incubation, cells are rinsed three times with phosphate-buffered saline (pH 7.4), fixed with 10% trichloroacetic acid for 60 min at 4 ℃, washed five times with deionized water, and stained with 0.4% sulforhoda-mine B solution for 15 min at room temperature. Unstained sulforhodamine B is removed by rinsing with 1% glacial acetic acid. Afterwards, stained cell proteins are dried and dissolved with 10 mM Tris-HCl. The optical density value is measured using a detector at 540 nm wavelength.
Studio sugli animali:[5]
  • Modelli animali

    Murine colon carcinomas Colon 38

  • Dosaggi

    100 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p. weekly

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12724731/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18452707/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12138244/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7642571/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8995503/

Convalida del prodotto da parte del cliente

DNA-PKcs suppression mediated ROS production and GSH content in HepG2 cells exposed to CDDP and 5-Fu. a DNA-PKcs inhibition promoted ROS production in HepG2 cells treated with indicated concentrations of CDDP and 5-Fu. DCFH-DA fluorescent analysis was performed to assess the ROS level. Data presented were mean ?SD of three independent experiments.

Dati da [ Mol Cell Biochem , 2014 , 10.1007/s11010-014-2253-6 ]

Quantitative RT-PCR analysis for mTOR levels in ASZ001 cells treated with ITRA, VISMO, or 5-FU. Data represent the mean ± SD of three independent experiments. * p < 0.05, compared to nontreated controls; ns, statistically not significant.

Dati da [ , , J Invest Dermatol, 2018, 138(8):1716-1725 ]

EdU staining of RBE cells treated with OSI-027 (6.25 μM) and/or 5-FU (6.25 μg/mL) was performed by using Click-iT EdU Imaging Kit. The percentages of EdU-positive cells have been provided in theright panel.

Dati da [ , , Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2016, 20(9):1699-706. ]

Sellecks 5-Fluorouracil (5-FU) È stato citato da 300 Pubblicazioni

Activation of lysosomal iron triggers ferroptosis in cancer [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08974-4] PubMed: 40335696
Cisplatin and temozolomide combinatorial treatment triggers hypermutability and immune surveillance in experimental cancer models [ Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00223-5] PubMed: 40513578
A pancreatic cancer organoid biobank links multi-omics signatures to therapeutic response and clinical evaluation of statin combination therapy [ Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6] PubMed: 40812300
Quantitative measurement of phenotype dynamics during cancer drug resistance evolution using genetic barcoding [ Nat Commun, 2025, 16(1):5282] PubMed: 40541962
Modification of the telomerase gene with human regulatory sequences resets mouse telomeres to human length [ Nat Commun, 2025, 16(1):1211] PubMed: 39905075
Prediction of Patient Drug Response via 3D Bioprinted Gastric Cancer Model Utilized Patient-Derived Tissue Laden Tissue-Specific Bioink [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(10):e2411769] PubMed: 39748450
A Rac-specific competitive inhibitor of guanine nucleotide binding reduces metastasis in triple-negative breast cancer [ Cell Rep Med, 2025, 6(7):102233] PubMed: 40633540
Inhibiting autophagy selectively prunes dysfunctional tumor vessels and optimizes the tumor immune microenvironment [ Theranostics, 2025, 15(1):258-276] PubMed: 39744218
Targeting of the G9a, DNMT1 and UHRF1 epigenetic complex as an effective strategy against pancreatic ductal adenocarcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):13] PubMed: 39810240
Unveiling radiobiological traits and therapeutic responses of BRAFV600E-mutant colorectal cancer via patient-derived organoids [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):92] PubMed: 40069844

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